[发明专利]噻二唑与*二唑衍生物及其制备与其治疗用途无效
| 申请号: | 201080014229.0 | 申请日: | 2010-01-27 |
| 公开(公告)号: | CN102365273A | 公开(公告)日: | 2012-02-29 |
| 发明(设计)人: | E·菲特;P·莫格诺特;C·纳马尼;E·尼古莱;C·菲利波 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 |
| 主分类号: | C07D271/06 | 分类号: | C07D271/06;C07D285/12;A61K31/4245;A61K31/433 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 封新琴 |
| 地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 噻二唑 衍生物 及其 制备 与其 治疗 用途 | ||
1.式(I)的化合物,以酸或碱或与酸、碱的加成盐的形式
其中
●U代表氧原子或氮原子,若U代表氧原子,则R5不存在;
●n等于0、1、2或3;
●p等于0、1或2;
●D代表氧原子、-NH-基团或化学键;
●W代表碳原子或氮原子;
●X代表选自氧原子和硫原子的杂原子;
●R1、R2、R3和R4各自独立地代表:
○氢原子,
○-(C1-C6)烷基,或可选择地,
○(i)R1与R2可与其所连接的碳原子形成-(C3-C10)环烷基-,和/或
(ii)R3与R4可与其所连接的碳原子形成-(C3-C10)环烷基-;
●Y代表氢原子、-(C1-C6)烷基、-(C3-C10)环烷基-、(C3-C10)环烷基氧 基-、(C3-C10)环烷基-(C1-C6)烷基氧基-、杂环烷基-(C1-C6)烷基氧基-、 -COOR1基团、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂环烷基、芳基氧基、-C(O)-杂 环烷基、-C(O)芳基、-CH(OH)芳基或-NH-环烷基,所述基团任选地被一个 或多个选自下列基团的取代基所取代:卤素原子、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6) 烷氧基或杂环烷基或芳基氧基;
●R代表氢原子或卤素原子;
●Z1不存在,或者代表硫原子、-NH-或-NHC(O)-官能团,-S(O)-CH2-、 -SCH2-、亚甲基或亚乙基;
●Z2不存在,或代表亚甲基,或基团
●Z3不存在或代表氧原子或亚甲基,或基团
Z2代表基团时,若Z3存在则其代表基团反之亦然, Z2与Z3因此形成双键;
Z2与Z3存在时,则可被包括在一个环烷基之中;
●Z4为
○氢原子;
○任选地与Z3构成-(C3-C10)环烷基-的碳原子,当Z3为基团
或
○不存在,当Z3为与其相邻环己基上的碳原子形成双键的基团
●R5代表氢原子,或可任选地被至少一个羟基、杂环烷基(C1-C6)烷基、 胺或烷氧基取代的烷基。
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