[发明专利]取代的3-苯并呋喃基-吲哚-2-酮-3-乙酰氨基哌嗪衍生物、其制备及其治疗用途有效

专利信息
申请号: 201080012865.X 申请日: 2010-02-09
公开(公告)号: CN102361864A 公开(公告)日: 2012-02-22
发明(设计)人: M.巴罗尼;L.普利奥 申请(专利权)人: 赛诺菲
主分类号: C07D407/04 分类号: C07D407/04;A61K31/496;A61P3/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 封新琴
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 取代 呋喃 吲哚 乙酰 氨基 衍生物 制备 及其 治疗 用途
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物:

其中:

R1表示氢原子或(C1-6)烷基、-C(=O)(C1-6)烷基或-C(=O)芳基;

R2、R3和R4,其可相同或不同,位于苯核的任一个可用位置,独立地表示氢原子、卤素原子、CN、OH、任选被卤素原子或OH取代的(C1-6)烷基;全卤代(C1-3)烷基、(C1-6)烷氧基、全卤代(C1-3)烷氧基、氨基羰基、(C1-6)烷基氨基羰基、二(C1-6)烷基氨基羰基、芳基、芳基氧基、杂芳基;

所述芳基、芳基氧基或杂芳基可任选被卤素原子、CN、OH或(C1-6)烷基、全卤代(C1-3)烷基或(C1-6)烷氧基取代;应当理解,R2、R3和R4中至少一个不为H且所述芳基、芳基氧基或杂芳基可任选被卤素原子、CN、OH、(C1-6)烷基、全卤代(C1-3)烷基或(C1-6)烷氧基取代;

R5和R6,其可相同或不同,表示氢原子或基团(C1-6)烷基或R5和R6一起形成C3-C6环;

R7表示基团(C1-C6)烷基或基团(C2-6)烯基;

R8和R9,其位于哌嗪核的任一个可用位置,表示氢原子、基团(C1-C6)烷基或基团(C2-6)烯基,应当理解,R8和R9中至少一个不为H;

或R7、R8和R9中的两个一起形成C3-C6环;

应当理解,R8和R9可在相同碳原子上的孪位位置;

n表示1或2;

以碱的形式或酸加成盐的形式。

2.根据权利要求1的化合物,在通式(I)中:

R1表示氢原子或(C1-6)烷基、-C(=O)(C1-6)烷基或-C(=O)芳基;

R2、R3和R4,其可相同或不同,位于苯基核的任一个可用位置,独立地表示氢原子、卤素原子、CN、OH、(C1-6)烷基、全卤代(C1-3)烷基、(C1-6)烷氧基、全卤代(C1-3)烷氧基、氨基羰基、(C1-6)烷基氨基羰基、二(C1-6)烷基氨基羰基、芳基、芳基氧基或杂芳基,应当理解,R2、R3和R4中至少一个不为H;

R5和R6,其可相同或不同,表示氢原子或基团(C1-6)烷基或R5和R6一起形成C3-C6环;

R7表示基团(C1-C6)烷基;

R8和R9,其位于哌嗪核的任一个可用位置,表示氢原子、基团(C1-C6)烷基,应当理解R8和R9中至少一个不为H;

或R7、R8和R9中的两个一起形成C3-C6环;

n表示1或2;

以碱的形式或酸加成盐的形式。

3.根据权利要求1或2的化合物,在通式(I)中:

R1表示氢原子或-C(=O)(C1-6)烷基,-C(=O)芳基或(C1-6)烷基;

R2、R3和R4,其可相同或不同,且位于苯基核的任一个可用位置,独立地表示氢原子、卤素原子、(C1-6)烷基或三氟甲基,应当理解,R2、R3和R4中至少一个不为H;

R5和R6,其可相同或不同,表示氢原子或基团(C1-6)烷基;

R7表示基团(C1-C6)烷基;

R8和R9,其位于哌嗪核的2和6位,表示氢原子、基团(C1-C6)烷基,应当理解,R8和R9中至少一个不为H;

或R7、R8和R9中的两个一起形成C3-C6环;

n表示1或2;

以碱的形式或酸加成盐的形式。

4.根据上述权利要求任一项的化合物,在通式(I)中:

R1表示氢原子或-C(=O)甲基、-C(=O)苯基或甲基;

R2、R3和R4,其可相同或不同,位于苯基核的任一个可用位置,独立地表示氢原子、卤素原子或甲基或三氟甲基,应当理解,R2、R3和R4中至少一个不为H;

R5和R6,其可相同或不同,表示氢原子或基团(C1-6)烷基;

R7表示甲基或乙基;

R8和R9,其位于哌嗪核的2和6位,表示氢原子或甲基或乙基,应当理解,R8和R9中至少一个不为H;

或R7、R8和R9中的两个一起形成C3-C6环;

n表示1或2;

以碱的形式或酸加成盐的形式。

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