[发明专利]新的类二十烷酸衍生物有效
申请号: | 201080011803.7 | 申请日: | 2010-01-13 |
公开(公告)号: | CN102348678A | 公开(公告)日: | 2012-02-08 |
发明(设计)人: | W-H·顺克;G·瓦卢卡特;R·菲舍尔;C·施密特;D·N·米勒;N·普利;J·R·福尔克 | 申请(专利权)人: | 分子医学马克斯德尔布吕克中心 |
主分类号: | C07C235/76 | 分类号: | C07C235/76;C07C275/20;C07D303/38;A61K31/336;A61K31/16;A61K31/19;A61P9/12;A61P9/08 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 王磊;过晓东 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 类二十烷酸 衍生物 | ||
1.通式(I)的化合物或其药理学可接受的盐、溶剂合物、水合物、或其药理学可接受的制剂:
其中
R1选自
R2为羟基、杂烷基、烷氧基、多烷氧基烷基、NR3R4、(NHS(O)2-m-(C6H4)N3、或Xaao;
R3和R4各自且互相独立地选自氢原子、羟基、烷基、杂烷基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、芳烷基、或杂芳烷基;
Xaa为Gly,常见D,L-、D-或L-氨基酸,非常见D,L-、D-或L-氨基酸,或者2-至10-元肽,其中Xaa通过酰胺键连接至-C(O);
o为选自1-10的整数;
B为CH2、O或S;
m为1-6的整数;
T、U、V和W各自且互相独立地选自-CH2CH2-、和顺式或反式-CH=CH-,条件是T、U、V或W中的至少一个为-CH2CH2-;
X不存在或者选自CH、CH2、和NR5,条件是如果X与Y和Z一起形成环氧基团,则X仅为CH;
Z选自CH、CH2、和NR5′,条件是如果Z与X和Y一起形成环氧基团,则Z仅为CH;
R5和R5′各自且互相独立地选自氢原子、羟基、烷基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、芳烷基、或杂芳烷基;
Y为-C(O)-、-C(O)-C(O)-、-O-、或-S-;以及
n为0-6的整数。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R1为-COR2。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其中m为1。
4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中n为0或1。
5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物,其中X、Y和Z一起形成环氧基团。
6.如权利要求1-5中任一项所述的化合物,其中V为-CH=CH-。
7.如权利要求1-5中任一项所述的化合物,其中W为-CH=CH-。
8.如权利要求1-5和7中任一项所述的化合物,其中T、U和W的每一个为-CH2CH2-。
9.如权利要求1-4和6-8中任一项所述的化合物,其中Y为-C(O)-或-C(O)-C(O)-。
10.如权利要求1-4和6-9中任一项所述的化合物,其中X为NR5,其中R5为氢原子、甲基、乙基、丙基、或异丙基。
11.如权利要求1-4和6-10中任一项所述的化合物,其中Z为NR5′,其中R5′为氢原子、甲基、乙基、丙基或异丙基。
12.如权利要求1-11中任一项所述的化合物,其中所述式(I)的化合物选自:
13.药物组合物,其包含至少一种权利要求1-12中任一项所述的化合物,以及任选存在的载体物质和/或辅助剂。
14.如权利要求1-13中任一项所述的化合物或药物组合物,其用作药物。
15.如权利要求1-13中任一项所述的化合物或药物组合物,其用于治疗心脏损伤。
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