[发明专利]新的类二十烷酸衍生物有效

专利信息
申请号: 201080011803.7 申请日: 2010-01-13
公开(公告)号: CN102348678A 公开(公告)日: 2012-02-08
发明(设计)人: W-H·顺克;G·瓦卢卡特;R·菲舍尔;C·施密特;D·N·米勒;N·普利;J·R·福尔克 申请(专利权)人: 分子医学马克斯德尔布吕克中心
主分类号: C07C235/76 分类号: C07C235/76;C07C275/20;C07D303/38;A61K31/336;A61K31/16;A61K31/19;A61P9/12;A61P9/08
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 王磊;过晓东
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 类二十烷酸 衍生物
【权利要求书】:

1.通式(I)的化合物或其药理学可接受的盐、溶剂合物、水合物、或其药理学可接受的制剂:

其中

R1选自

R2为羟基、杂烷基、烷氧基、多烷氧基烷基、NR3R4、(NHS(O)2-m-(C6H4)N3、或Xaao

R3和R4各自且互相独立地选自氢原子、羟基、烷基、杂烷基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、芳烷基、或杂芳烷基;

Xaa为Gly,常见D,L-、D-或L-氨基酸,非常见D,L-、D-或L-氨基酸,或者2-至10-元肽,其中Xaa通过酰胺键连接至-C(O);

o为选自1-10的整数;

B为CH2、O或S;

m为1-6的整数;

T、U、V和W各自且互相独立地选自-CH2CH2-、和顺式或反式-CH=CH-,条件是T、U、V或W中的至少一个为-CH2CH2-;

X不存在或者选自CH、CH2、和NR5,条件是如果X与Y和Z一起形成环氧基团,则X仅为CH;

Z选自CH、CH2、和NR5′,条件是如果Z与X和Y一起形成环氧基团,则Z仅为CH;

R5和R5′各自且互相独立地选自氢原子、羟基、烷基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、芳烷基、或杂芳烷基;

Y为-C(O)-、-C(O)-C(O)-、-O-、或-S-;以及

n为0-6的整数。

2.如权利要求1所述的化合物,其中R1为-COR2

3.如权利要求1或2所述的化合物,其中m为1。

4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中n为0或1。

5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物,其中X、Y和Z一起形成环氧基团。

6.如权利要求1-5中任一项所述的化合物,其中V为-CH=CH-。

7.如权利要求1-5中任一项所述的化合物,其中W为-CH=CH-。

8.如权利要求1-5和7中任一项所述的化合物,其中T、U和W的每一个为-CH2CH2-。

9.如权利要求1-4和6-8中任一项所述的化合物,其中Y为-C(O)-或-C(O)-C(O)-。

10.如权利要求1-4和6-9中任一项所述的化合物,其中X为NR5,其中R5为氢原子、甲基、乙基、丙基、或异丙基。

11.如权利要求1-4和6-10中任一项所述的化合物,其中Z为NR5′,其中R5′为氢原子、甲基、乙基、丙基或异丙基。

12.如权利要求1-11中任一项所述的化合物,其中所述式(I)的化合物选自:

13.药物组合物,其包含至少一种权利要求1-12中任一项所述的化合物,以及任选存在的载体物质和/或辅助剂。

14.如权利要求1-13中任一项所述的化合物或药物组合物,其用作药物。

15.如权利要求1-13中任一项所述的化合物或药物组合物,其用于治疗心脏损伤。

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