[发明专利]色甘酸衍生物以及成像和治疗的相关方法

权利要求书

1.一种下式(I)或(II)的化合物，或式(I)或(II)化合物的盐或酯：

其中X是OH，C₁-C₆烷氧基，¹⁸F或¹⁹F；

Y和Z独立地选自C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、卤素、未取代或C₁-C₆取代的胺、¹⁸F、¹⁹F或H；

n是1、2或3；

对于结构(I)来说，若n都是1，Y和Z都是H，则X不是OH。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于X是¹⁸F或¹⁹F。

3.如权利要求2所述的化合物，其特征在于Y和Z是H。

4.如权利要求3所述的化合物，其特征在于所述的化合物具有下式结构：

或是该化合物的盐或酯。

5.如权利要求1所述的化合物，其特征在于Y和Z中的至少一个是¹⁸F或¹⁹F。

6.如权利要求5所述的化合物，其特征在于X是OH。

7.如权利要求6所述的化合物，其特征在于所述的化合物具有下式结构：

或是该化合物的盐或酯。

8.如权利要求6所述的化合物，其特征在于所述的化合物具有下式结构：

或是该化合物的盐或酯。

9.一种药物组合物，它包含权利要求1-8中任一项所述的化合物和其药学上可接受的载体。

10.一种给对象提供正电子成像(PET)扫描的方法，包括：

(a)给对象施用含¹⁸F标记的如权利要求1-8中任一项所述的化合物；

(b)为了对在所述对象体内的化合物进行PET扫描，使所述的在对象体内的化合物发射的γ射线成像。

11.一种提供对象的核磁共振图像的方法，包括：

(a)给对象施用含¹⁸F标记的如权利要求1-3、5、6或9中任一项所述的化合物；

(b)使所述的对象成像，以得到在所述对象体内的化合物的核磁共振图像。

12.如权利要求10或11所述的方法，其特征在于，所述化合物在所述对象体内的存在、缺失或含量水平是动脉粥样硬化斑块的指征。

13.一种对对象的动脉粥样硬化斑块进行治疗的方法，包括给对象施用有效剂量的如权利要求1-8中任一项所述的化合物，从而治疗所述对象的动脉粥样硬化斑块。

14.一种对对象的阿尔茨海默病进行治疗的方法，包括给对象施用有效剂量的如权利要求1-8中任一项所述的化合物，从而治疗所述对象的阿尔茨海默病。

15.一种提供如权利要求2所述的氟化色甘酸衍生物的方法，包括以下步骤：

在无水或质子惰性的条件下，使氟化物部分与有机化合物接触，所述的有机化合物在脂族碳原子上有三氟甲基磺酸酯(或盐)或甲苯磺酸酯(或盐)部分，其中所述的有机化合物在所述的脂族碳上被氟化。

16.一种提供如权利要求5所述的色甘酸衍生物的方法，包括以下步骤：

在无水或质子惰性的条件下，使氟化物部分与有机化合物接触，所述的有机化合物具有与硝基、取代铵离子、取代锍离子、取代鏻离子或卤素连接的活性芳族环，其中，所述的有机化合物在所述的与硝基、取代铵离子、取代锍离子、取代鏻离子或卤素连接的所述芳族环上的碳上被氟化。

17.如权利要求1-8中任一项所述的化合物在制备让对象体内成像的可注射剂型中的应用。

18.如权利要求1-8中任一项所述的化合物在制备对对象的动脉粥样硬化斑块或阿尔茨海默病进行治疗的药物中的应用。

19.如权利要求1-8中任一项所述的化合物，所述化合物用于对象的体内成像。

20.如权利要求1-8中任一项所述的化合物，所述化合物用于对对象的动脉粥样硬化斑块或阿尔茨海默病进行治疗。