[发明专利]含有羟基和/或羧基的胺与作为DHODH抑制剂的胺基烟碱酸衍生物的加成盐

权利要求书

1.一种(i)含有一个或多个羟基和/或羧基的胺与(ii)式(I)的胺基烟碱酸衍生物的药学上可接受的结晶加成盐，及其药学上可接受的溶剂合物，

其中

R^a、R^b、R^c以及R^d独立地表示选自以下的基团：氢原子；卤素原子；C_1-4烷基，其可任选地经1、2或3个选自卤素原子以及羟基的取代基取代；以及C_1-4烷氧基，其可任选地经1、2或3个选自卤素原子以及羟基的取代基取代。

2.如权利要求1所述的盐，其中在所述式(I)的胺基烟碱酸衍生物中，R^a表示选自卤素原子以及可任选地经1、2或3个选自卤素原子和羟基的取代基取代的C_1-4烷氧基的基团。

3.如权利要求1或2所述的盐，其中在所述式(I)的胺基烟碱酸衍生物中，R^b表示选自氢原子以及卤素原子的基团。

4.如权利要求1-3中任一项所述的盐，其中在所述式(I)的胺基烟碱酸衍生物中，R^c表示选自氢原子以及可任选地经1、2或3个选自卤素原子和羟基的取代基取代的C_1-4烷基的基团。

5.如权利要求1-4中任一项所述的盐，其中在所述式(I)的胺基烟碱酸衍生物中，R^d表示选自氢原子以及可任选地经1、2或3个选自卤素原子和羟基的取代基取代的C_1-4烷氧基的基团。

6.如权利要求1所述的盐，其中在所述式(I)的胺基烟碱酸衍生物中，R^a表示选自卤素原子以及可任选地经1、2或3个选自卤素原子和羟基的取代基取代的C_1-4烷氧基的基团；R^b表示选自氢原子以及卤素原子的基团，R^c表示选自氢原子以及可任选地经1、2或3个选自卤素原子和羟基的取代基取代的C_1-4烷基的基团；且R^d表示选自氢原子以及可任选地经1、2或3个选自卤素原子和羟基的取代基取代的C_1-4烷氧基的基团。

7.如权利要求1-6中任一项所述的盐，其中所述胺是由L-精胺酸、地阿诺、二乙醇胺、二乙基乙醇胺、乙醇胺、葡甲胺、2-吗啉乙醇、1-(2-羟乙基)-吡咯啶、三乙醇胺以及缓血酸胺所构成的组中选出；优选由L-精胺酸、二乙醇胺、葡甲胺、三乙醇胺以及缓血酸胺所构成的组中选出。

8.如权利要求1-7中任一项所述的盐，其中所述胺含有两个或两个以上羟基和/或一个或多个羧基。

9.如权利要求1所述的盐，其中所述胺仅含有一个或多个羟基，优选仅含有两个或两个以上羟基。

10.如权利要求9所述的盐，其中所述胺是由地阿诺、二乙醇胺、二乙基乙醇胺、乙醇胺、葡甲胺、2-吗啉乙醇、1-(2-羟乙基)-吡咯啶、三乙醇胺以及缓血酸胺所构成的组中选出；所述胺优选由二乙醇胺、葡甲胺、三乙醇胺以及缓血酸胺所构成的组中选出；更优选由葡甲胺以及缓血酸胺所构成的组中选出。

11.如权利要求1所述的盐，其中所述胺仅含有一个或多个羧基。

12.如权利要求11所述的盐，其中所述胺是L-精胺酸。

13.如权利要求1所述的盐，其中所述胺是由葡甲胺以及缓血酸胺所构成的组中选出且在所述式(I)的胺基烟碱酸衍生物中，R^a表示选自卤素原子以及可任选地经1、2或3个卤素原子取代的C_1-2烷氧基的基团；R^b表示选自氢原子以及卤素原子的基团，R^c表示选自氢原子以及可任选地经1、2或3个选自卤素原子和羟基的取代基取代的C_1-2烷基的基团；且R^d表示选自氢原子以及可任选地经1、2或3个选自卤素原子和羟基的取代基取代的C_1-2烷氧基的基团。