[发明专利]激酶抑制剂的前药形式及其在治疗中的用途无效
| 申请号： | 201080011450.0 | 申请日： | 2010-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN102348708A | 公开（公告）日： | 2012-02-08 |
| 发明（设计）人： | J·B·斯梅勒;A·V·帕特森;M·P·海;W·A·丹尼;W·R·威尔森;G-L·陆;R·F·安德森;H·H·李;A·阿肖尔扎德赫 | 申请（专利权）人： | 奥克兰联合服务有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/519;C07D403/14;A61K31/4178;A61P35/00;C07D405/14;A61K31/4709;C07D239/94;A61K31/517;C07D403/12 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 新西兰*** | 国省代码： | 新西兰;NZ |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 激酶 抑制剂 形式 及其 治疗 中的 用途 | ||
1.包含激酶抑制剂和还原性活化的可断裂芳族硝基杂环或芳族硝基碳环触发剂的化合物，所述化合物具有正电荷。
2.权利要求1的化合物，其中所述触发剂在单电子还原水平断裂。
3.权利要求1或2的化合物，其中所述激酶抑制剂具有可季铵化的氮，所述触发剂与所述氮直接或间接相连形成四价氮。
4.包含激酶抑制剂和芳族硝基杂环或芳族硝基碳环的可断裂触发剂的化合物，所述触发剂在单电子还原水平断裂，所述激酶抑制剂具有可季铵化的氮，且触发剂直接或间接地连接该氮，形成四价氮。
5.权利要求3或4的化合物，其中在触发剂断裂后，含有触发剂所连接的氮的激酶抑制剂完整释放。
6.权利要求1至5任一项所述的化合物，其E(1)为相对于NHE为-0.6V至-0.2V。
7.权利要求1至5任一项所述的化合物，其E(1)为相对于NHE为-0.5V至-0.3V。
8.权利要求1至5任一项所述的化合物，其E(1)为相对于NHE为-0.35V至-0.45V。
9.权利要求1至5任一项所述的化合物，其E(1)为相对于NHE为-0.4V至-0.45V。
10.权利要求2至5任一项所述的化合物，其在单电子还原后的断裂速率常数为1至4000s-1。
11.权利要求2至5任一项所述的化合物，其在单电子还原后的断裂速率常数为1至3000s-1。
12.权利要求2至5任一项所述的化合物，其在单电子还原后的断裂速率常数为1至1500s-1。
13.权利要求2至5任一项所述的化合物，其在单电子还原后的断裂速率常数为2至60s-1。
14.权利要求2至5任一项所述的化合物，其在单电子还原后的断裂速率常数为20至60s-1。
15.权利要求2至5任一项所述的化合物，其相对于NHE的E(1)为-0.2V至-0.6V，单电子还原后的断裂速率常数为1至4000s-1。
16.权利要求2至5任一项所述的化合物，其相对于NHE的E(1)为-0.3V至-0.5V，单电子还原后的断裂速率常数为1至3000s-1。
17.权利要求2至5任一项所述的化合物，其相对于NHE的E(1)为-0.3V至-0.5V，单电子还原后的断裂速率常数为1至1500s-1。
18.权利要求2至5任一项所述的化合物，其相对于NHE的E(1)为-0.35V至-0.45V，单电子还原后的断裂速率常数为2至60s-1。
19.权利要求2至5任一项所述的化合物，其相对于NHE的E(1)为-0.4V至-0.45V，单电子还原后的断裂速率常数为20至60s-1。
20.包含激酶抑制剂和还原性活化的可断裂触发剂的化合物，其中所述激酶抑制剂具有直接或间接地连接触发剂的可季铵化的氮，其中所述触发剂具有式IIId的结构：
其中＊是连接点；R8选自H和C1-C3烷基；并且R9选自H和C1-C6烷基。
21.权利要求20的化合物，其中R8是H。
22.权利要求20或21的化合物，其中R9是H或C1-C3烷基。
23.权利要求20或21的化合物，其中R9是甲基。
24.权利要求20的化合物，其中R9是甲基，R8是H。
25.权利要求1-24任一项所述的化合物，其中所述激酶抑制剂是可逆的激酶抑制剂。
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