[发明专利]糖尿病和代谢综合征的治疗有效
申请号: | 201080011177.1 | 申请日: | 2010-03-10 |
公开(公告)号: | CN102369018A | 公开(公告)日: | 2012-03-07 |
发明(设计)人: | 莫滕·阿塞尔·卡尔斯达尔;克劳斯·克里斯蒂安森 | 申请(专利权)人: | 北欧生物科技公司 |
主分类号: | A61K38/23 | 分类号: | A61K38/23;A61K9/00;A61P3/10;A61P5/50 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 顾晋伟;卢蓓 |
地址: | 丹麦*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 糖尿病 代谢 综合征 治疗 | ||
1.用于经肠施用的药物制剂,其用于治疗I型糖尿病、II型糖尿病或代谢综合征,或用于减轻胰岛素抵抗,或用于降低不期望的高空腹血清葡萄糖水平,或用于降低不期望的高峰值血清葡萄糖水平,或用于降低不期望的高峰值血清胰岛素水平,所述制剂包含活性化合物,其为除胰淀素外的降钙素家族成员、除经修饰胰淀素外的经修饰降钙素家族成员或降钙素受体激动剂。
2.权利要求1的制剂,其被配制用于口服施用至消化道。
3.权利要求1或2的制剂,其中所述活性化合物是降钙素。
4.权利要求3的制剂,其中所述降钙素是鲑鱼降钙素。
5.权利要求1或2的制剂,其中所述活性化合物具有通式:
CX1X2LSTCX3LX4X5X6X7X8X9X10X11X12X13X14X15X16X17X18X19X20X21GX22X23X24P
SEQ ID NO:11
其中:
X1是A、G或S;
X2是N或S;
X3是M或V;
X4是G或S;
X5是T、K或A;
X6是L或Y;
X7是T、S或W;
X8是Q、K或R;
X9是D、E或N;
X10是F或L;
X11是N或H;
X12是K或N;
X13是F或L;
X14是H或Q;
X15是T或R;
X16是F或Y;
X17是P或S;
X18是Q、G或R;
X19是T、I或M;
X20是A、N、D、S或G;
X21是I、T、V或F;
X22是V、S、A或P;
X23是G或E;
X24是A或T。
6.权利要求5的制剂,其中所述活性化合物具有式:
CSNLSTCVLGX5LX7QX9LHKLQTYPX18TNTGX22GTP
SEQ ID NO:12
其中
X5是T或K;
X7是T或S;
X9是D或E;
X18是Q或R;
X22是V、S或A。
7.权利要求1或2的制剂,其中所述活性化合物是经修饰的降钙素家族成员,其与除胰淀素外的降钙素成员有至少75%的氨基酸同源性并且其相对于所述降钙素家族成员通过添加、替换或删除氨基酸而被修饰,并且其保持结合和激活所述降钙素受体的能力。
8.前述权利要求中任一项的制剂,其中所述活性化合物与载体一起配制以用于口服施用。
9.权利要求8的制剂,其中所述载体增加所述活性化合物的口服生物利用度。
10.权利要求8的制剂,其中所述载体包括5-CNAC、SNAD或SNAC。
11.一种方法,其用于治疗I型糖尿病、II型糖尿病或代谢综合征,或用于减轻胰岛素抵抗,或用于降低不期望的高空腹血清葡萄糖水平,或用于降低不期望的高峰值血清葡萄糖水平,或用于降低不期望的高峰值血清胰岛素水平,所述方法包括向需要用其治疗所述病症的患者经肠施用药学有效量的药物制剂,所述药物制剂包含活性化合物,其为除胰淀素外的降钙素家族成员、除经修饰胰淀素外的经修饰降钙素家族成员或降钙素受体激动剂,并任选地包含能使所述活性化合物进行有效经肠施用的载体。
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