[发明专利]向眼部递送受体酪氨酸激酶抑制性(RTKi)化合物的药物组合物有效
| 申请号： | 201080010150.0 | 申请日： | 2010-03-03 |
| 公开（公告）号： | CN102340991A | 公开（公告）日： | 2012-02-01 |
| 发明（设计）人： | B·P·卡布拉;M·高施 | 申请（专利权）人： | 爱尔康研究有限公司 |
| 主分类号： | A01N43/04 | 分类号： | A01N43/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 美国得*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 眼部 递送 受体 酪氨酸 激酶 抑制 rtki 化合物 药物 组合 | ||
1.治疗眼部新血管形成的水溶液，所述组合物包含：
量为0.01％-5％的水溶性差的活性剂，水，和量为15％-55％、分子量为至少2000的聚乙二醇。
2.权利要求1的水溶液，其中所述活性剂选自抗血管形成剂、抗炎剂和抗血管渗透剂。
3.权利要求3的水溶液，其中所述活性剂是抗血管形成剂。
4.权利要求3的水溶液，其中所述抗血管形成剂是多靶向受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。
5.权利要求4的水溶液，其中所述RTK抑制剂是N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N′-(2-氟-5-甲苯基)脲。
6.权利要求5的水溶液，其中所述抗血管形成剂的浓度是0.1％-3％。
7.权利要求6的水溶液，其中所述PEG的分子量是至少4000。
8.权利要求7的水溶液，其中在所述制剂中PEG的浓度是25％-50％。
9.权利要求7的水溶液，其中PEG选自PEG 6000、PEG 20000以及PEG 6000和PEG 20000的混合物。
10.权利要求1的水溶液，其中所述溶液基本上不含离子种类。
11.权利要求1的水溶液，包含
0.3％(w/v)活性剂；
8％(w/v)PEG 400；
21％(w/v)PEG 6000；和
21％(w/v)PEG 20000；
其中所述溶液基本上不含离子种类。
12.权利要求1的水溶液，包含
0.6％(w/v)活性剂；
8％(w/v)PEG 400；
21％(w/v)PEG 6000；和
21％(w/v)PEG 20000；
其中所述溶液基本上不含离子种类。
13.权利要求1的水溶液，包含
1.2％(w/v)活性剂；
8％(w/v)PEG 400；
21％(w/v)PEG 6000；和
21％(w/v)PEG 20000；
其中所述溶液基本上不含离子种类。
14.权利要求1的水溶液，包含
0.6％(w/v)活性剂；和
41％(w/v)PEG 14000；
其中所述溶液基本上不含离子种类。
15.权利要求1的水溶液，包含1％的活性剂N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N′-(2-氟-5-甲苯基)脲和49％的PEG 14000。
16.一种治疗与微血管病理、血管渗透性增强或眼内新生血管形成有关的眼部疾病的方法，所述方法包括向患所述眼部疾病的患者的眼睛施用权利要求1的水溶液。
17.权利要求16的方法，其中所述眼部疾病选自糖尿病性视网膜病、与年龄相关的黄斑变性、黄斑水肿、眼色素层炎和地图状萎缩。
18.权利要求17的方法，其中所述组合物是权利要求11的组合物。
19.权利要求17的方法，其中所述组合物是权利要求12的组合物。
20.权利要求17的方法，其中所述组合物是权利要求13的组合物。
21.权利要求17的方法，其中所述组合物是权利要求14的组合物。
22.权利要求17的方法，其中所述组合物是权利要求15的组合物。
23.权利要求16的方法，其中在注射所述溶液后向患者的眼部组织递送所述活性剂的持续时间是至少2个月。
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