[发明专利]1,5-苯二氮*衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 201080009742.0 | 申请日： | 2010-03-29 |
| 公开（公告）号： | CN102333763A | 公开（公告）日： | 2012-01-25 |
| 发明（设计）人： | 寺内健 | 申请（专利权）人： | 善利亚新药工业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D243/12 | 分类号： | C07D243/12;C07C269/06;C07C271/20;C07C271/28;C07C303/36;C07C303/40;C07C311/16;A61K31/551;A61P1/04;A61P35/00;A61P35/02;A61P43/00;C07B61/0 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 苗堃;赵曦 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯二氮 衍生物 制备 方法 | ||
1.一种通式(3)表示的化合物或其盐的制备方法，其特征在于，使通式(1)表示的苯胺衍生物与通式(2)表示的氮丙啶衍生物进行反应，
式(1)中，R1表示直链、支链或环状的烷基，R2表示在还原反应或水解反应中生成氨基、烷基氨基或酰基烷基氨基的基团，
式(2)中，R3表示酯残基，A表示含有磺酰基或羰基的保护基，
式(3)中，R1、R2、R3和A与前述定义相同。
2.一种通式(5)表示的1，5-苯二氮衍生物的制备方法，其特征在于，使通式(1)表示的苯胺衍生物与通式(2)表示的氮丙啶衍生物进行反应而得到通式(3)表示的化合物，使所得的化合物进行还原反应或水解反应而制得通式(4)表示的化合物，然后使该通式(4)表示的化合物进行环合反应，
式(1)中，R1表示直链、支链或环状的烷基，R2表示在还原反应或水解反应中生成氨基、烷基氨基或酰基烷基氨基的基团，
式(2)中，R3表示酯残基，A表示含有磺酰基或羰基的保护基，
式(3)中，R1、R2、R3和A与前述定义相同，
式(4)中，R4表示氨基、烷基氨基或酰基烷基氨基，R1、R3和A与前述定义相同，
式(5)中，R5表示氢原子、烷基或酰基烷基，R1和A与前述定义相同。
3.一种通式(A)表示的化合物或其盐的制备方法，其特征在于，使通式(1)表示的苯胺衍生物与通式(2)表示的氮丙啶衍生物进行反应而得到通式(3)表示的化合物，使所得的化合物进行还原反应或水解反应而制得通式(4)表示的化合物，然后使该通式(4)表示的化合物进行环合反应而制得通式(5)表示的1，5-苯二氮衍生物，R5为氢原子时，与烷基卤或酰基烷基卤进行反应，然后使保护基A脱离而得到通式(6)表示的化合物，然后进行下述(a)或者(b)反应，
(a)使该化合物(6)与通式(7)表示的化合物进行反应，
(b)使该化合物(6)与卤代甲酸芳酯进行反应，然后再与通式(8)表示的化合物进行反应，
式(1)中，R1表示直链、支链或环状的烷基，R2表示在还原反应或水解反应中生成氨基、烷基氨基或酰基烷基氨基的基团，
式(2)中，R3表示酯残基，A表示含有磺酰基或羰基的保护基，
式(3)中，R1、R2、R3和A与前述定义相同，
式(4)中，R4表示氨基、烷基氨基或酰基烷基氨基，R1、R3和A与前述定义相同，
式(5)中，R5表示氢原子、烷基或酰基烷基，R1和A与前述定义相同，
式(6)中，R6表示烷基或酰基烷基，R1与前述定义相同，
式(7)中，R7表示可以具有取代基的芳基，Y表示单键或亚烷基，
式(8)中，Y与前述定义相同，
式(A)中，R1、R6和Y与前述定义相同。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其中，在得到通式(A)表示的化合物后，将该化合物转化为钙盐而制备通式(A)的化合物的钙盐。
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