[发明专利]药物缓释性水凝胶角膜接触镜及使用药物缓释性水凝胶角膜接触镜的药物释放方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物缓释性水凝胶角膜接触镜及使用其的药物释放方法，具体而言，涉及能够在较短时间内有效地缓释阴离子性眼科用药剂的、适用于日抛型角膜接触镜的、药物缓释性水凝胶角膜接触镜及使用其的药物释放方法。另外，作为相关申请的互相参考，本申请要求2008年2月20日申请的日本特愿2009-037862号的优先权，其全部内容作为特别公开而援引于此。

背景技术

角膜接触镜佩戴者已达1600万人，作为最常见的医疗器械而受到广泛认可。角膜接触镜市场中，水凝胶制角膜接触镜占总体的70％以上，其中，日抛型水凝胶制角膜接触镜的占有率最高。一般来说，日抛型水凝胶制角膜接触镜的佩戴时间最长约为18个小时。

眼病包括青光眼、传染病、过敏等，特别是以花粉症为代表的季节性眼过敏在日常生活中较为普遍，因此需要简便且有效的治疗方法。作为该眼过敏治疗药，正广泛使用滴眼液形式的色甘酸钠，但该药剂在滴眼时伴随有刺激，因此必须添加清凉剂、粘多糖等缓解刺激性后使用(参照日本特开2004-59583号公报及日本特开2005-187407号公报，这些记载作为特别公开而援引于此)。

日本特开2004-59583号公报是通过混合清凉剂来缓解含色甘酸钠液剂带有的刺激感、异物感的。日本特开2005-187407号公报，是通过添加的粘多糖使泪液的粘度升高来抑制色甘酸钠的吸收，从而缓解眼刺激的技术。但是，就这些方法来说，并不是充分缓解色甘酸钠的眼刺激性的方法，实际上还需要添加其他药剂来使用。

另一方面，最近，对于通过预防用药来对花粉症等过敏进行预防的方法进行了各种研究。例如，有报道表明，若从发病前开始事先滴眼施用过敏治疗药，则能够抑制发病时的发痒。但是，即使是在过敏发病后停止佩戴角膜接触镜并进行滴眼治疗的患者，对于从发病前开始停止佩戴角膜接触镜并进行滴眼治疗仍会有所抗拒，因此，预先滴眼施用季节性过敏治疗药的预防治疗并未普及。

角膜接触镜佩戴者在患有眼病时，需中止佩戴并通过滴眼来进行治疗，因而在不能进行视力矫正方面有很大不满。以消除该不满为目的，公开了使角膜接触镜中含有治疗药来进行施用的技术(参照日本特开2004-307574号公报及日本特开2003-301014号公报，这些记载作为特别公开援引于此)。这些方法是通过角膜接触镜原材料中的成分与治疗药成分之间的离子交换反应来控制释放的。日本特开2004-307574号公报公开了一种药物缓释性角膜接触镜，其中，水凝胶的构成成分中使用2～50摩尔％的阳离子性单体，并且相对于该阳离子性单体混合了30～90摩尔％的阴离子性单体，缓慢释放作为治疗药的分子内具有羧基、磺酸基、磷酸基的阴离子性药剂。日本特开2003-301014号公报公开了一种聚合物内部具有阳离子性取代基的药物缓释性眼用透镜，其为由亲水性单体与侧链中具有磷酸基的甲基丙烯酸酯的共聚物形成的离子性眼用透镜。

在使用如日本特开2004-307574号公报及日本特开2003-301014号公报中所述的角膜接触镜来控制药物释放时，具有离子相互之间的共同作用强从而能够减缓释放速度的特征，在花费尽可能长的时间、至少24个小时以上缓慢释放方面有效。但是，在将它们用作最长佩戴约18个小时后丢弃的日抛型角膜接触镜时，无法期待有效的药物治疗，因此并不实用。

发明内容

本发明是鉴于上述现有的问题而完成的，其目的在于，提供低刺激且有效地施用以季节性眼病作为对象的过敏治疗药的技术，具体而言，提供在矫正视力的同时能够低刺激且有效地缓释过敏治疗药剂等阴离子性药剂的药物缓释性水凝胶角膜接触镜。特别而言，本发明的目的在于，提供适用于日抛用角膜接触镜的、能够在较短时间内缓释过敏治疗药剂的药物缓释性水凝胶角膜接触镜。

本发明的药物缓释性水凝胶角膜接触镜，用于缓释地释放药物，其特征在于，从佩戴开始约4个小时内的初期释放量为所含药剂总量的50％以下，并且，在至少14个小时内释放所述药物缓释性水凝胶角膜接触镜中含有的所述药物的80％以上。

具体而言，本发明的药物缓释性水凝胶角膜接触镜，是至少由包括阳离子性单体和阴离子性单体的离子性单体构成的水凝胶，其特征在于，相对于构成所述凝胶的单体的总量，所述离子性单体的构成比率为5摩尔％以上且20摩尔％以下，所述阴离子性单体相对于所述阳离子性单体的含量为15摩尔％以上且25摩尔％以下。

本发明的药物缓释性水凝胶角膜接触镜，其特征在于，含有0.5～5.0mg的至少具有1个以上羧基的阴离子性药剂。