[发明专利]基于谷胱甘肽的药物递送系统有效
申请号: | 201080008108.5 | 申请日: | 2010-02-19 |
公开(公告)号: | CN102316902A | 公开(公告)日: | 2012-01-11 |
发明(设计)人: | P·J·盖拉德 | 申请(专利权)人: | to-BBB控股股份有限公司 |
主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61K49/00;A61P31/12;A61P35/00;A61P25/28 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 王磊;过晓东 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 基于 谷胱甘肽 药物 递送 系统 | ||
1.一种缀合物,其包含:
a)谷胱甘肽转运蛋白的配体;和
b)i)和ii)的至少一种:
i)诊断或治疗剂;和
ii)包含所述诊断或治疗剂的药学可接受的纳米容器,
其中a)中的配体缀合至b)中的诊断或治疗剂和纳米容器中的至少一种。
2.如权利要求1所述的缀合物,其中所述配体是这样的配体:当将所述配体添加至BCEC或MDCK靶细胞后18小时或更少测量时,其特异性结合所述靶细胞,或者与选自以下的对照条件相比以提高至少10%的速率被胞吞或转胞吞进入或通过所述靶细胞:a)缺少GSH转运蛋白表达的细胞;b)用过量游离GSH预处理的细胞;和c)缺少GSH部分的参照化合物。
3.如权利要求1或2所述的缀合物,其中所述配体选自:谷胱甘肽、S-(对溴苄基)谷胱甘肽、γ-(L-γ-氮杂谷氨酰)-S-(对溴苄基)-L-半胱氨酰甘氨酸、S-丁基谷胱甘肽、S-癸基谷胱甘肽、谷胱甘肽还原乙酯、谷胱甘肽磺酸、S-己基谷胱甘肽、S-乳酰谷胱甘肽、S-甲基谷胱甘肽、S-(4-硝基苄基)谷胱甘肽、S-辛基谷胱甘肽、S-丙基谷胱甘肽、正丁酰γ-谷氨酰半胱氨酰甘氨酸、乙酰γ-谷氨酰半胱氨酰甘氨酸、己酰γ-谷氨酰半胱氨酰甘氨酸、辛酰γ-谷氨酰半胱氨酰甘氨酸、十二酰γ-谷氨酰半胱氨酰甘氨酸、GSH单异丙酯(N-(N-L-谷氨酰-L-半胱氨酰)甘氨酸1-异丙酯硫酸盐一水合物)以及式I的谷胱甘肽衍生物或其药学可接受的盐:
其中Z=CH2且Y=CH2,或Z=O且Y=C,
R1和R2独立地选自H、线性或支化的烷基(1-25C)、芳烷基(6-26C)、环烷基(6-25C)、杂环(6-20C)、醚或聚醚(3-25C)、以及其中R1-R2一起具有2-20C原子,并与式I的剩余部分形成大环;
R3选自H和CH3,
R4选自6-8C烷基、苄基、萘基和治疗活性化合物,并且
R5选自H、苯基、CH3-和CH2-苯基。
4.如权利要求3所述的缀合物,其中在式I的衍生物中,R3为H,R4为苄基,并且R5为苯基。
5.如前述权利要求中任一项所述的缀合物,其中所述诊断或治疗剂为以下诊断或治疗剂中的至少一种:
a.中枢神经系统抑制剂;
b.中枢神经系统刺激剂;
c.精神药物;
d.呼吸道药物;
e.外周神经系统药物;
f.在突触连接位点或神经效应器连接位点起作用的药物;
g.平滑肌活性药物;
h.组胺能剂(histaminergic agent);
i.抗组胺能剂(antihistaminergic agent);
j.心血管药物;
k.血液和造血系统药物;
l.胃肠道药物;
m.类固醇剂;
n.细胞生长抑制剂或抗肿瘤剂;
o.抗感染剂;
p.抗生素剂;
q.抗真菌剂;
r.驱肠虫剂;
s.抗疟剂;
t.抗原生动物剂;
u.抗微生物剂;
v.抗炎剂;
w.免疫抑制剂;
x.细胞因子;
y.酶;
z.亚氨基糖;
aa.神经酰胺类似物;
bb.脑作用激素或神经递质;
cc.神经肽或其衍生物;
dd.神经营养因子;
ee.抗体或其片段;
ff.阿尔茨海默病药物或化合物;
gg.基于核酸的化合物;
hh.显像剂;
ii.(有机磷酸酯)解毒剂。
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