[发明专利]治疗癌症的方法无效
申请号: | 201080006822.0 | 申请日: | 2010-01-29 |
公开(公告)号: | CN102395368A | 公开(公告)日: | 2012-03-28 |
发明(设计)人: | E·J·拉沃易;B·泰谢尔;S·施米德 | 申请(专利权)人: | 罗格斯;新泽西州立大学;健赞股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/4375 | 分类号: | A61K31/4375;A61K31/4985;A61K31/5025;A61K35/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 余颖 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 癌症 方法 | ||
1.式I化合物:
其中:
A和B独立地是N或CH;
W是N或CH;
R3和R4各自独立地是H、(C1-C6)烷基、或取代的(C1-C6)烷基,或R3和R4一起是=O、=S、=NH或=N-R2;
Y和Z独立地是羟基、(C1-C6)烷氧基、取代的(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷酰氧基、取代的(C1-C6)烷酰氧基、-O-P(=O)(OH)2、或-O-C(=O)NRcRd;或Y与Z和它们连接的环上碳原子结合在一起形成5到7个环原子的亚烷基二氧环;
R1是用一个或多个增溶基团Rz取代的-(C1-C6)烷基;
R2是(C1-C6)烷基或取代的(C1-C6)烷基;以及
Rc和Rd各自独立地是(C1-C6)烷基或取代的(C1-C6)烷基;或Rc与Rd和它们连接的氮结合在一起形成N’-{(C1-C6)烷基}哌嗪基、吡咯烷基、或哌啶基环,该环可任选地用一个或多个芳基、杂芳基、或杂环基取代;
或其药学上可接受的盐或前药;
在生产治疗哺乳动物结肠癌或多发性骨髓瘤的药物中的应用。
2.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述A是CH。
3.如权利要求1-2中任一项所述的应用,其特征在于,所述B是CH。
4.如权利要求1-3中任一项所述的应用,其特征在于,所述Y是-OCH3。
5.如权利要求1-4中任一项所述的应用,其特征在于,所述Z是OCH3。
6.如权利要求1-5中任一项所述的应用,其特征在于,所述R1是用一个或多个NRaRb基团取代的(C1-C6)烷基。
7.如权利要求1-6中任一项所述的应用,其特征在于,所述R3和R4一起是=O。
8.如权利要求1-7中任一项所述的应用,其特征在于,所述W是CH。
9.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述化合物是11,12-二氢-2,3-二甲氧基-8,9-亚甲二氧基-11-{2-(二甲基氨基)乙基}-5,6,11-三氮杂-12-酮,或其药学上可接受的盐或前药。
10.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述式I化合物是式VIII的化合物:
或其药学上可接受的盐或前药。
11.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述式I化合物是8,9-二甲氧基-2,3-亚甲二氧基-5-[2-(N,N-二甲基氨基)乙基]-5H-二苯并[c,h]1,6-萘啶-6-酮;8,9-二甲氧基-2,3-亚甲二氧基-5-[2-(N,N-二乙基氨基)乙基]-5H-二苯并[c,h]1,6-萘啶-6-酮;或8,9-二甲氧基-2,3-亚甲二氧基-5-[2-(N-甲基氨基)乙基]-5H-二苯并[c,h]1,6-萘啶-6-酮;或其药学上可接受的盐和前药。
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