[发明专利]含有桔皮苷的组合物

说明书

技术领域

本发明涉及稳定地含有桔皮苷的组合物。更详细地说，本发明涉及含有桔皮苷、特定的二元醇、及糖醇的组合物。

背景技术

桔皮苷为具有下式所示化学结构的物质。

【化1】

报道有桔皮苷具有强化毛细血管且抑制血管透过性的功能、改善血中胆固醇值的功能、改善血流的功能、抗过敏作用、抑制致癌作用等，例如已知有通过涂布或经口摄取可得到这样的优异的效果。

但是，在含有桔皮苷的组合物中，存在桔皮苷非常不稳定，会缓慢分解的问题。

另外，桔皮苷为溶解性非常低的物质，虽然在pH11以上的强碱性溶液中溶解，但在中性～酸性溶液中几乎不溶解。因此，获得溶解有桔皮苷的并不是强碱性的组合物，且将该组合物用作食品、医药品等或由该组合物制造食品、医药品等是非常困难的。另外，即便是在强碱性溶液中溶解了桔皮苷，桔皮苷也不稳定，会在长期(例如数周时间)保存时桔皮苷发生分解等，其稳定性非常差。

尤其是例如含有桔皮苷的口腔用组合物，虽然可以期待通过促进口腔组织的血液循环而保持口腔组织的健康的效果，但强碱性溶液或者强碱性物质应用于口腔内时会损伤口腔内组织，所以对稳定地含有桔皮苷的口腔用组合物难以以工业规模进行生产供给。

因此，迄今为止，用于提高桔皮苷组合物中的桔皮苷的稳定性的研究仍在进行。另外，为了提高对弱碱性～酸性溶液(例如pH约3～10)的桔皮苷的溶解性，而进行了各种的研究。

例如，报道有使桔皮苷与D-葡萄糖键合，制成α-糖基桔皮苷而提高溶解性的方法、或者通过制成以特定的比率含有桔皮苷和桔皮苷糖加成物(桔皮苷与糖键合而成的物质)的无定形状态的组合物，由此提高桔皮苷的水溶性的方法(专利文献1、2)。但是，将桔皮苷制成糖加成物时存在制造成本升高，成本增多的问题。

另外，还报道有用强碱溶液暂时使桔皮苷溶解后，添加增粘多糖类溶液，调制pH的方法(专利文献3)。但是，在碱侧的pH中，桔皮苷尤其是对光、氧是非常不稳定的，使pH返回到中性时也存在缓慢地变混浊、结晶析出等稳定性差的问题。进而，即便使桔皮苷溶解在强碱中，还存在桔皮苷在保存中分解的问题。

这样一来，目前在含有桔皮苷的组合物中抑制桔皮苷的分解是非常困难的。尤其是不利用桔皮苷糖加成物的情况下很难在不是强碱性的溶液(例如约pH3～10)中抑制桔皮苷的分解而使其稳定地含有，另外，使其溶解也是困难的。另外，因此，对含有桔皮苷的组合物以工业规模生产进行供给也很困难。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本特开平11-346792号公报

专利文献2：日本特开2007-308414号公报

专利文献3：日本特开平10-101705号公报

发明内容

本发明的目的在于得到稳定地配合了桔皮苷的桔皮苷组合物。

用于解决问题的方法

本发明人等惊喜地发现，在含有桔皮苷、特定的二元醇、及糖醇的组合物中，可以抑制桔皮苷的分解且稳定地含有桔皮苷。进而发现，尤其是通过在溶液中含有桔皮苷、特定的二元醇、及糖醇，由此在不是强碱性的溶液(不足pH11的溶液)中也能够使桔皮苷稳定地溶解。本发明人等基于上述见解，进而反复进行改良，以至完成了本发明。

即，本发明例如涉及以下项的组合物。

项1.一种组合物，其含有

(A)桔皮苷、

(B)选自乙二醇、二甘醇、三甘醇、聚乙二醇、丙二醇、二丙二醇、1，3-丁二醇、和3-甲基-1，3-丁二醇组成的组中的至少1种二元醇、以及

(C)糖醇。

项2.

如项1所述的组合物，其中，(C)糖醇为选自还原帕拉金糖(palatinose)、木糖醇、山梨糖醇、麦芽糖醇及赤藓醇组成的组中的至少1种。

项3.

如项1或2所述的组合物，其中，(B)二元醇为选自聚乙二醇及丙二醇组成的组中的至少1种。

项4.

如项1～3任一项所述的组合物，其为溶解并含有(A)、(B)、及(C)的液态组合物。

项5.

如项4所述的组合物，其中，pH为3～10。

项6.

如项1～5任一项所述的组合物，其为口腔用组合物。

发明的效果