[发明专利]作为GlyT1抑制剂的胺或氨基醇化合物无效
| 申请号: | 201080006112.8 | 申请日: | 2010-02-16 |
| 公开(公告)号: | CN102333569A | 公开(公告)日: | 2012-01-25 |
| 发明(设计)人: | S·科茨威斯基;H-P·马蒂;R·纳尔基齐昂;E·皮那德;H·思塔德尔 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号: | A61P25/28 | 分类号: | A61P25/28;A61K31/16;A61P25/18;C07C215/30;C07C215/68;C07C217/70;C07C233/43;C07C237/30;C07C317/32;C07D213/30;C07D213/34;C07D213/61;C07D27 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 隋晓平;黄革生 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 glyt1 抑制剂 氨基 醇化 | ||
1.式I化合物或其可药用的活性盐或酯在制备用于治疗精神病、记忆和学习功能障碍、精神分裂症、痴呆、注意力缺失症或阿尔茨海默病的药物中的用途,式I如下:
其中:
R1为氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基,
R2为氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基,
R3为氢、卤素、低级烷氧基或低级烷基,其中所述低级烷基任选被卤素取代,
R4为a)氢,
b)卤素,
c)低级烷基,任选被卤素、低级烷氧基或羟基取代,
d)低级烷氧基,任选被卤素、羟基、环烷基或杂环基取代,
e)-NR11R12,
f)-S(O)2-低级烷基,
g)-Si(低级烷基)3,
h)-O-环烷基,
i)-O-芳基,
j)-O-杂芳基,
k)-O-杂环基,
l)芳基,
m)杂芳基,或
n)杂环基,
其中每个环烷基、芳基、杂芳基和杂环基任选被下列基团取代:卤素、酰氨基、硝基、乙酰基、乙酰氨基、低级烷基、卤素-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、-NR11R12、低级烷氧基、卤素-低级烷氧基或-S(O)2-低级烷基,
其中作为杂环基一部分的每个S任选被氧代取代,
R5为卤素、低级烷基或低级烷氧基,
R6为氢或低级烷基,
R7为氢或低级烷基,
R8为氢或低级烷基,
R9为氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基,
R10为氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基或苯基,其中所述苯基任选被下列基团取代:卤素、低级烷基或-S(O)2-低级烷基,
R11为氢或低级烷基,
R12为氢或低级烷基,
X为a)N并且Y为C-R10,
b)C-R9并且Y为N或
c)C-R9并且Y为C-R10,
n为0或1,
并且在下列各种情况下,R8为低级烷基:
a)R1为氢,R2为氢,R3为卤素,R4为卤素,R6为氢,R7为氢,R9为氢,R10为卤素,n为0,X为C-R9,Y为C-R10;
b)R1为氢,R2为氢,R3为低级烷氧基,R4为低级烷氧基,R6为氢,R7为氢,R9为氢,R10为卤素,n为0,X为C-R9,Y为C-R10;
c)R1为氢,R2为氢,R3为卤素,R4为杂环基,R6为氢,R7为氢,R9为氢,R10为氢,n为0,X为C-R9,Y为C-R10;
d)R1为氢,R2为氢,R3为卤素,R4为氢,R6为氢,R7为氢,R9为卤素,R10为氢,n为0,X为C-R9,Y为C-R10;
e)R1为氢,R2为氢,R3为卤素,R4为氢,R6为低级烷基,R7为氢,R9为氢,n为0,X为C-R9,Y为N;
f)R1为氢,R2为氢,R3为卤素,R4为氢,R6为低级烷基,R7为氢,R10为氢,n为0,X为N,Y为C-R10。
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