[发明专利]作为GlyT1抑制剂的胺或氨基醇化合物无效

专利信息
申请号: 201080006112.8 申请日: 2010-02-16
公开(公告)号: CN102333569A 公开(公告)日: 2012-01-25
发明(设计)人: S·科茨威斯基;H-P·马蒂;R·纳尔基齐昂;E·皮那德;H·思塔德尔 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: A61P25/28 分类号: A61P25/28;A61K31/16;A61P25/18;C07C215/30;C07C215/68;C07C217/70;C07C233/43;C07C237/30;C07C317/32;C07D213/30;C07D213/34;C07D213/61;C07D27
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 隋晓平;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 glyt1 抑制剂 氨基 醇化
【权利要求书】:

1.式I化合物或其可药用的活性盐或酯在制备用于治疗精神病、记忆和学习功能障碍、精神分裂症、痴呆、注意力缺失症或阿尔茨海默病的药物中的用途,式I如下:

其中:

R1为氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基,

R2为氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基,

R3为氢、卤素、低级烷氧基或低级烷基,其中所述低级烷基任选被卤素取代,

R4为a)氢,

b)卤素,

c)低级烷基,任选被卤素、低级烷氧基或羟基取代,

d)低级烷氧基,任选被卤素、羟基、环烷基或杂环基取代,

e)-NR11R12

f)-S(O)2-低级烷基,

g)-Si(低级烷基)3

h)-O-环烷基,

i)-O-芳基,

j)-O-杂芳基,

k)-O-杂环基,

l)芳基,

m)杂芳基,或

n)杂环基,

其中每个环烷基、芳基、杂芳基和杂环基任选被下列基团取代:卤素、酰氨基、硝基、乙酰基、乙酰氨基、低级烷基、卤素-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、-NR11R12、低级烷氧基、卤素-低级烷氧基或-S(O)2-低级烷基,

其中作为杂环基一部分的每个S任选被氧代取代,

R5为卤素、低级烷基或低级烷氧基,

R6为氢或低级烷基,

R7为氢或低级烷基,

R8为氢或低级烷基,

R9为氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基,

R10为氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基或苯基,其中所述苯基任选被下列基团取代:卤素、低级烷基或-S(O)2-低级烷基,

R11为氢或低级烷基,

R12为氢或低级烷基,

X为a)N并且Y为C-R10

b)C-R9并且Y为N或

c)C-R9并且Y为C-R10

n为0或1,

并且在下列各种情况下,R8为低级烷基:

a)R1为氢,R2为氢,R3为卤素,R4为卤素,R6为氢,R7为氢,R9为氢,R10为卤素,n为0,X为C-R9,Y为C-R10

b)R1为氢,R2为氢,R3为低级烷氧基,R4为低级烷氧基,R6为氢,R7为氢,R9为氢,R10为卤素,n为0,X为C-R9,Y为C-R10

c)R1为氢,R2为氢,R3为卤素,R4为杂环基,R6为氢,R7为氢,R9为氢,R10为氢,n为0,X为C-R9,Y为C-R10

d)R1为氢,R2为氢,R3为卤素,R4为氢,R6为氢,R7为氢,R9为卤素,R10为氢,n为0,X为C-R9,Y为C-R10

e)R1为氢,R2为氢,R3为卤素,R4为氢,R6为低级烷基,R7为氢,R9为氢,n为0,X为C-R9,Y为N;

f)R1为氢,R2为氢,R3为卤素,R4为氢,R6为低级烷基,R7为氢,R10为氢,n为0,X为N,Y为C-R10

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