[发明专利]作为GLYT-1抑制剂的芳酰基氨基-和杂芳酰基氨基-取代的哌啶类有效
申请号: | 201080005279.2 | 申请日: | 2010-01-19 |
公开(公告)号: | CN102292320A | 公开(公告)日: | 2011-12-21 |
发明(设计)人: | S·科茨威斯基;E·皮那德;H·思塔德尔 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D211/56 | 分类号: | C07D211/56;C07D401/04;C07D401/12;C07D405/04;C07D417/10;A61K31/445;A61K31/4525;A61K31/4535;A61K31/4545 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 glyt 抑制剂 芳酰基 氨基 杂芳酰基 取代 哌啶 | ||
1.通式I化合物或其可药用的酸加成盐、其外消旋的混合物或其相应的对映异构体和/或旋光异构体,
其中
R1是氢、低级烷基、CD3、-(CH2)n-CHO、-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)n-OH、-(CH2)n-环烷基或是杂环烷基;
R2是氢、卤素、羟基、低级烷基、二-低级烷基、-OCH2-O-低级烷基或低级烷氧基;或哌啶环与R2一起形成选自4-氮杂-螺[2.5]辛-6-基的螺环;
Ar是芳基或杂芳基,其任选地被一个、两个或三个取代基取代,该取代基选自卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、环烷基、低级烷氧基、S-低级烷基、杂芳基、杂环烷基或任选被R’取代的苯基,且
R’是卤素、低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基,或是杂芳基;
R是低级烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,其中芳基和杂芳基任选被一个或两个R’取代;
n为0、1、2或3。
2.根据权利要求1的式I化合物,其中R1为低级烷基。
3.根据权利要求2的式I化合物,其中Ar和R均为苯基。
4.根据权利要求3的式I化合物,其中Ar的苯基基团被至少两个CF3基团取代。
5.根据权利要求4的式I化合物,其中所述化合物为
外消旋-2-氟-N-(1-甲基-3-苯基-哌啶-3-基)-4,6-双-三氟甲基-苯甲酰胺
外消旋-2-甲氧基-N-(1-甲基-3-苯基-哌啶-3-基)-4,6-双-三氟甲基-苯甲酰胺
外消旋-2-乙基-N-(1-甲基-3-苯基-哌啶-3-基)-4,6-双-三氟甲基-苯甲酰胺
外消旋-N-[3-(4-氟-苯基)-1-甲基-哌啶-3-基]-2-甲氧基-4,6-双-三氟甲基-苯甲酰胺或
2-甲氧基-N-((R)-1-甲基-3-苯基-哌啶-3-基)-4,6-双-三氟甲基-苯甲酰胺。
6.根据权利要求3的式I化合物,其中Ar的苯基基团被至少两个CF3基团取代。
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