[发明专利]包含HCV聚合酶抑制剂前药的药物组合物

权利要求书

1.药物组合物，其包含以约50％w/w至约95％w/w的量存在的如下所示的化合物1、

以约1％w/w至约4％w/w的量存在的羟丙基纤维素和以至多约49％w/w的量存在的至少一种赋形剂。

2.根据权利要求1的药物组合物，其中化合物1以约60％w/w至约90％w/w的量存在。

3.根据权利要求2的药物组合物，其中化合物1以约70％w/w至约85％w/w的量存在。

4.根据权利要求1-3中任一项的药物组合物，其中羟丙基纤维素以约1.5％w/w至约4％w/w的量存在。

5.根据权利要求4的药物组合物，其中羟丙基纤维素以约2％w/w至约3％w/w的量存在。

6.根据权利要求1-5中任一项的药物组合物，其中所述赋形剂选自压缩助剂、崩解剂、助流剂、润滑剂、薄膜包衣剂及其混合物。

7.根据权利要求6的药物组合物，其中所述压缩助剂选自乳糖一水合物、微晶纤维素、淀粉1500和无水乳糖。

8.根据权利要求7的药物组合物，其中所述压缩助剂以至多约49％w/w的量存在。

9.根据权利要求6的药物组合物，其中所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、淀粉、纤维素和低取代羟丙基纤维素。

10.根据权利要求9的药物组合物，其中所述崩解剂以至多约10％w/w的量存在。

11.根据权利要求6的药物组合物，其中所述助流剂选自滑石、胶体二氧化硅和玉米淀粉。

12.根据权利要求11的药物组合物，其中所述助流剂以至多约5％w/w的量存在。

13.根据权利要求6的药物组合物，其中所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、氢化油、聚乙二醇、硬脂酰富马酸钠和山嵛酸甘油酯。

14.根据权利要求13的药物组合物，其中所述润滑剂以至多约2％w/w的量存在。

15.根据权利要求6的药物组合物，其中所述薄膜包衣剂选自具有二氧化钛和滑石的基于羟丙甲纤维素或聚乙烯醇的包衣、薄膜包衣组合物和薄膜包衣。

16.根据权利要求15的药物组合物，其中所述包衣以至多约5％w/w的量存在。

17.根据权利要求1-16中任一项的药物组合物，其中所述组合物呈颗粒形式并且具有约0.35g/cc或更高的堆密度。

18.根据权利要求1-17中任一项的药物组合物，其中所述羟丙基纤维素在25℃的水中以1-5％w/w的浓度时具有约5至约1500mPa s的粘度，其分子量范围为约80,000-1,150,000道尔顿。

19.根据权利要求1-18中任一项的药物组合物，其中所述组合物如下所述：

20.根据权利要求19的药物组合物，其中所述组合物如下所述：

21.根据权利要求1-20中任一项的药物组合物，其中所述组合物是片剂形式。

22.根据权利要求1-21中任一项的组合物用于治疗由丙型肝炎病毒(HCV)介导的疾病的用途。

23.根据权利要求1-21中任一项的药物组合物，其用于治疗。

24.如前文所述的发明。