[发明专利]四氢萘-2-醇衍生物

权利要求书

1.根据式1的四氢萘-2-醇衍生物

式1

其中

R1是(C1-C4)烷基，(C2-C4)烯基或(C2-C4)炔基，任选独立地被一个或多个卤素取代，R1相对于骨架的6-位的环外苯基和8-位的苄基具有顺式定位；

R2-R13独立地是H、卤素、CN、OH、(C1-C4)烷基，任选被一个或多个卤素或(C1-C2)烷氧基取代；

或其前药或同位素标记的衍生物。

2.根据权利要求1的四氢萘-2-醇衍生物，特征在于R1是(C1-C4)烷基，任选被一个或多个卤素取代。

3.根据权利要求1的式1的四氢萘-2-醇衍生物

式1

其中

R1是(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基或(C2-C4)炔基，独立地任选被一个或多个卤素取代，R1相对于骨架的6-位的环外苯基和8-位的苄基具有顺式定位；

R2-R6独立地是H、卤素、CN、OH、(C1-C4)烷基，任选被一个或多个卤素或(C1-C2)烷氧基取代，最多有两个OH基；

R7-R13独立地是H、卤素、CN、(C1-C4)烷基，任选被一个或多个卤素或(C1-C2)烷氧基取代；

或其前药。

4.根据权利要求1的式1的四氢萘-2-醇衍生物

式1

其中

R1是(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基或(C2-C4)炔基，独立地任选被一个或多个卤素取代，R1相对于骨架的6-位的环外苯基和8-位的苄基具有顺式定位；

R2-R13独立地是H、卤素、CN、OH、(C1-C4)烷基，任选被一个或多个卤素或(C1-C2)烷氧基取代，R2-R13基中的最多5个不是H。

5.根据权利要求1的式1的四氢萘-2-醇衍生物

式1

其中

R1是甲基、乙基或丙基；

R2是H、氯、氟、CN、甲氧基或甲基；

R3-R7和R10是H或氟；

R8、R9、R11和R13是H；

R12是H、氟或甲基。

6.根据权利要求1的式2的四氢萘-2-醇衍生物

式2

其中

R1是甲基、乙基或丙基；

R2是H、氯、氟、CN、甲氧基或甲基；

R3-R7和R10是H或氟；

R8、R9、R11和R13是H；

R12是H、氟或甲基。

7.根据权利要求6的四氢萘-2-醇衍生物，选自下列根据式2的化合物：其中R1是甲基，R2是氟，R3-R13是H；R1是乙基，R2是氟，R3-R13是H；R1是甲基，R2和R6是氟，R3-R5和R7-R13是H；R1是甲基，R2是CN，R3-R13是H；R1是乙基，R2和R12是氟，R3-R11和R13是H，和R1是乙基，R4是氟，R2-R3和R5-R13是H。

8.根据权利要求7的四氢萘-2-醇衍生物，其中R1是甲基，R2是氟，R3-R13是H。

9.一种药物组合物，包含根据权利要求1-8任一项的四氢萘-2-醇衍生物和药学可接受的赋形剂。

10.根据权利要求1-8任一项的四氢萘-2-醇衍生物，用于治疗。

11.根据权利要求1-8任一项的四氢萘-2-醇衍生物在制备预防或治疗下泌尿道症状、良性前列腺增生、前列腺癌、热潮红、焦虑、抑郁、乳腺癌、甲状腺髓样癌、卵巢癌、炎性肠病、关节炎、子宫内膜异位和结肠癌的药物中的应用。

12.根据权利要求11的应用，用于制备预防或治疗下泌尿道症状、良性前列腺增生、前列腺癌、乳腺癌、甲状腺髓样癌、卵巢癌、子宫内膜异位和结肠癌的药物。

13.根据权利要求11的应用，用于制备预防或治疗下泌尿道症状、良性前列腺增生和前列腺癌的药物。

14.根据权利要求1-8任一项的四氢萘-2-醇衍生物在预防或治疗下泌尿道症状、良性前列腺增生、前列腺癌、热潮红、焦虑、抑郁、乳腺癌、甲状腺髓样癌、卵巢癌、炎性肠病、关节炎、子宫内膜异位和结肠癌中的应用。

15.根据权利要求1-8任一项的四氢萘-2-醇衍生物在预防或治疗下泌尿道症状、良性前列腺增生和前列腺癌中的应用。