[发明专利]结合nAChR的新类烟碱的油分散体

说明书

技术领域

本发明在一个方面涉及通过使用油分散体形式的某些新类烟碱(neonicotinoid)来控制农业或兽医中的害虫，主要是控制昆虫、跳蚤、蜱和螨。本发明的目的是制备任何新类烟碱的制剂以改进所述制剂的物理化学特性，包括防止活性成分的降解、保护乳液和储藏稳定性同时保持生物学活性。已发现的解决方法是使用确定的表面活性剂系统，其含有嵌段共聚物类的特定非离子油溶性分散剂以及非离子分散剂聚合多羟基脂肪酸，并同时使用多价阳离子的盐，还含有脱水山梨糖醇衍生物和脂肪醇衍生物。公开了新类烟碱与其他杀虫剂的优选混合物。

背景技术

分子

选择性昆虫新类烟碱是一种杀虫剂活性成分，它们在化学结构上具有某些共同的特征，并且与nAChR乙酰胆碱受体结合。

本发明中公开的新类烟碱是具有与nAChR结合的能力的所有化合物，优选为特异性地针对昆虫但不与哺乳动物的乙酰胆碱受体结合的化合物，其为在结合前未经代谢而结合的分子，或者在结合前经历代谢转化(如脱硝基和/或脱氰基衍生物)的分子。通常，新类烟碱会对昆虫、螨和跳蚤(昆虫纲和蜱螨目(Acaricidae))具有活性。因此，它们应用于农业、兽医、住宅和庭院乃至制药领域。

为了控制害虫，我们特地选择了通式(I)的此类新类烟碱：

A-(CH₂)-B    (I)

其中A选自

X₁选自卤素氯、碘、氟、溴；除了与化合物(I)的(CH₂)(由曲线所示)结合的碳原子之外，且除了杂原子之外，所述卤素在任何位置上与杂环连接；并且

可能存在任何产生的空位上与杂环相连的多至2个额外的卤素原子X2和X3；

并且B选自

其中硝基或氰基处于任何立体化学位置，所示仅为硝基或氰基的两种异构位置之一，并且其中甲基可以被三氟甲基基团替代。

本文中公开了本发明的用于控制害虫的优选杀虫剂新类烟碱：

N’-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-N’-乙基-N-甲基-2-硝基乙烯-1，1-二胺或者N-(6-氯-3-吡啶基甲基)-N-乙基-N’-甲基-2-硝基亚乙烯基二胺[对于E-异构体：烯啶虫胺]

N-(1-((6-氯吡啶-3-基)甲基)咪唑烷-2-亚基)硝酰胺

N-(3-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-5-甲基-1，3，5-氧杂二氮杂己环-4-亚基)硝酰胺

1-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-3-甲基-2-硝基胍

N-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-N’-氰基-N-甲基乙脒(acetimidamide)或N¹-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-N²-氰基-N¹-甲基乙脒[对于E-异构体：啶虫脒]

N-(3-((6-氯吡啶-3-基)甲基)噻唑烷-2-亚基)氨腈或3-(6-氯-3-吡啶基甲基)-1，3-噻唑烷-2-亚基氨腈[对于Z-异构体：噻虫啉]

N’-乙基-N-甲基-2-硝基-N’-(2-氯噻唑-5-基甲基)乙烯-1，1-二胺

N-(1-((2-氯噻唑-5-基)甲基)咪唑烷-2-亚基)硝酰胺

N-(3-((2-氯噻唑-5-基)甲基)-5-甲基-1，3，5-氧杂二氮杂己环-4-亚基)硝酰胺或3-(2-氯-1，3-噻唑-5-基甲基)-5-甲基-1，3，5-氧杂二氮杂己环-4-亚基(硝基)胺[噻虫嗪(THIAMETOXAM)]

1-((2-氯噻唑-5-基)甲基)-3-甲基-2-硝基胍或1-(2-氯-1，3-噻唑-5-基甲基)-3-甲基-2-硝基胍

N-((2-氯噻唑-5-基)甲基)-N’-氰基-N-甲基乙脒

N-(3-((2-氯噻唑-5-基)甲基)噻唑烷-2-亚基)氨腈

N-(1-((四氢呋喃-3-基)甲基)咪唑烷-2-亚基)硝酰胺

N-(3-甲基-5-((四氢呋喃-3-基)甲基)-1，3，5-氧杂二氮杂己环-4-亚基)硝酰胺