[发明专利]从裂叶牵牛中提取高纯度麦角醇的方法

说明书

技术领域

本发明涉及化学领域。更具体而言，其涉及从一年生草本植物即裂叶牵牛(Ipomoea herderacea)的种子中提取药学上重要化合物——麦角醇的方法。

背景技术

麦角醇是麦角灵科的生物碱，其作为一些真菌物种(多数在麦角菌属内)以及牵牛科植物(旋花科)中的少量成分而存在，包括在伞房花序里韦亚(神奇喇叭花)(Rivea corymbosa(ololiuhqui))、美丽银背藤(夏威夷婴儿木玫瑰)(Argyreia nervosa(Hawaiian baby woodrose))以及长管牵牛(Ipomoeaviolacea)的致幻性种子中。

麦角醇属于API(active pharmaceutical intermediate)(即活性药物中间体)类别。其是灰白色晶体粉末(off-white crystalline powder)，并具有C₁₆H₁₈N₂O的分子式以及254.36的分子量。其具有(7-甲基-4，6，6a，7，8，9-六氢-吲哚并[4，3-fg]喹啉-9-基)-甲醇((7-Methyl-4，6，6a，7，8，9-hexahydro-indolo[4，3-fg]quinolin-9-yl)-methanol)的国际理论与应用化学联合会(IUPAC)命名(式1)。

式1麦角醇的结构

麦角醇的药学/医学用途

已经发现麦角醇具有令人感兴趣的生理学性能以及广谱药理学作用。该物质在非常低的剂量下作为降压剂起作用，其对外周循环系统的作用尤其有效。 由于抗5-羟色胺作用麦角醇表现出显著的镇痛以及明显的促精神性质。其也用作子宫和肠刺激药物。

麦角醇由于这些特性可以在不同病理情况的治疗中找到有益的应用。为了这一目的其可以像这样或以可溶盐的形式通过合适的方式与肠胃外给药和口服均适用的合适辅料进行配制。已经发现麦角醇增强不同抗生素对细菌的杀菌活性，不管其自身没有抗菌性的事实。所以麦角醇被用于协同抗菌药物组合物中作为广谱抗菌素的生物活性增强剂以及生物利用度促进剂。

同时，该化合物是商业上可得的(西格玛(Sigma)化学，美国)。麦角醇在美国并不是管制药物。由于其不具有与是管制药物的LSD(麦角酰二乙胺)有关的已知药理作用或前体关系，因而它的所有和出售在美国联邦类似物法案(U.S.Federal Analog Act)下也是合法的。然而，麦角醇可以用作制备一些二氢麦角碱药物(诸如为一种甲磺酸二氢麦角碱的麦角溴烟酯)的中间体，用于治疗痴呆以及其它具有血管起因的疾病。已经发现其提高精神敏捷性(mentalagility)并加强清楚性和知觉(clarity and perception)。

现有技术中麦角醇的提取方法以及它们的局限性

化合物麦角醇分离自低等真菌属诸如麦角菌属、青霉菌属和根霉菌属，以及高等植物诸如伞房花序里韦亚(Rivea corymbosa)、长管牵牛(Ipomoeaviolacea)以及刺牵牛(Ipomoea muricata)。刺牵牛(Ipomoea muricata)的种子在商业上通常作为“牵牛子(Kaladana)”为人们所熟知并且在巴基斯坦和印度用作泻药。该种子是棒麦角素生物碱的好来源。该种子被报道含有0.49％的总生物碱，其中麦角醇占53％并且裸麦角碱占37％组成。现有技术中可得到一些描述从诸如麦角菌属的低等真菌属以及番薯属的种子中提取麦角醇方法的专利。然而，现有技术中所描述的提取方法与本发明的方法完全不同；它们具有操作复杂的限制以及不纯成分的产生。