[发明专利]微管蛋白抑制剂有效
| 申请号： | 201010621579.5 | 申请日： | 2004-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN102127056A | 公开（公告）日： | 2011-07-20 |
| 发明（设计）人： | 克里斯托弗·约翰·伯恩斯;安德鲁·弗雷德里克·威尔克斯;迈克尔·弗朗西斯·哈特;哈里森·西坎伊卡;埃曼纽乐·凡蒂诺;科利特·格洛丽亚·西姆斯 | 申请（专利权）人： | YM生物科学澳大利亚私人有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D403/12;C07D241/20;C07D401/10;C07D403/10;C07D401/14;C07D253/065;C07D239/42;C07D213/74;A61K31/497;A61K31/4965;A61K31/53;A6 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 王磊;过晓东 |
| 地址： | 澳大利亚*** | 国省代码： | 澳大利亚;AU |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 微管 蛋白 抑制剂 | ||
1.至少一种通式I的化合物或其药物学可接受的前药、盐、水合物、溶剂合物、晶体形式或非对映异构体在制备用于在患者中调节微管聚合的药物中的应用，
其中：
R1为H、C1-4烷基；
Q为键或C1-4烷基；
A为被0～3个独立地选自卤素、C1-4烷基、CH2F、CHF2、CF3、CN、芳基、杂芳基、OCF3、OC1-4烷基、OC2-5烷基NR4R5、O芳基、O杂芳基、CO2R4、CONR4R5、硝基、NR4R5、C1-4烷基NR4R5、NR6C1-4烷基NR4R5、NR4COR5、NR6CONR4R5、NR4SO2R5的取代基任选地取代的芳基、杂芳基；
R4、R5各自独立地为H、C1-4烷基、C1-4烷基环烷基、C1-4烷基杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基杂芳基，或可相连形成任选地被取代的3-8元环，该环任选地含有选自O、S、NR7的原子；
R6选自H、C1-4烷基；
R7选自H、C1-4烷基、芳基、杂芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基杂芳基；
R2为0～2个独立地选自卤素、C1-4烷基、OH、OC1-4烷基、CH2F、CHF2、CF3、OCF3、CN、C1-4烷基NR8R9、OC1-4烷基NR8R9、CO2R8、CONR8R9、NR8R9、NR8COR9、NR10CONR8R9、NR8SO2R9的取代基；
R8、R9各自独立地为H、C1-4烷基、C1-4烷基环烷基、C1-4烷基杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基杂芳基，或可相连形成任选地被取代的3-8元环，该环任选地含有选自O、S、NR11的原子；
R10选自H、C1-4烷基、芳基或杂芳基；
R11选自H、C1-4烷基、芳基、杂芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基杂芳基；
Y为卤素、OH、NR12R13、NR14COR12、NR14CONR12R13、N14SO2R13；
R12和R13各自独立地为H、CH2F、CHF2、CF3、CN、被OH、OC1-4烷基或NR15R16任选地取代的C1-4烷基、环烷基、杂环烷基、C1-4烷基环烷基、C1-4烷基杂环烷基，或可相连形成任选地被取代的3～6元环，该环任选地含有选自O、S、NR14的原子；
R14、R15和R16各自独立地选自H、C1-4烷基；
n＝0-4；
W选自H、C1-4烷基、C2-6烯基，其中C1-4烷基或C2-6烯基可以任选地被C1-4烷基、OH、OC1-4烷基、NR15R16取代；
R15和R16各自独立地为H、C1-4烷基、C1-4烷基环烷基、C1-4烷基杂环烷基，或可相连形成任选地被取代的3～8元环，该环任选地含有选自O、S、NR17的原子；
R17选自H和C1-4烷基。
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