[发明专利]胍法新缓释片及其制备方法

说明书

技术领域

[0001] 本发明涉及一种治疗儿童与青少年注意力缺陷综合症药物的缓释制剂及其制备方法，具体涉及胍法新缓释片及其制备方法。

背景技术

[0002] 胍法新为具有α2-肾上腺素能受体激动剂性质的中枢作用的抗高血压药物，同时可以作为兴奋药的替代品用于治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD Attention-deficit hyperactivity disorder）。ADHD是一种在儿童期很常见的精神失调。研究表明，大部分受ADHD困扰的人是由于小脑没有适当地发挥功能，且ADHD不是单独出现，往往合并像是读写困难、发展性协调困难、甚至自闭症，这暗示了脑部多区域或是单区域功能不良会影响多区域整合联结。多动症是儿童期最为常见的一种心理行为障碍。多动症呈慢性过程，症状持续多年，甚至终身存在，会出现反社会反人类或自杀等心理现象。而由于药价较贵，认识不足导致早期无法得到很好的治疗。胍法新制剂成为FDA首个批准用于注意力缺陷综合症的选择性alpha-2A肾上腺素受体激动剂，具有新的作用机理，拥有广阔的市场前景。对病人来说，更愿意一天服药一次，而不愿意一天服药多次，因此如果能有一种胍法新缓释片，那将可以解决一天服药多次的问题。对于一般缓释片而言，释放行为会因释放介质的不同有较大差异，即对介质的pH值有较大的依赖性，本发明提供了一种无pH值依赖性的缓释片，在不同pH值的介质中均具有良好的释放行为且相差不大。

CN101252917A中公开了每日给药一次的单剂量的胍法新治疗制剂，其中含有阴离子聚合物-甲基丙烯酸型共聚物C型，作为制剂学常规知识，阴离子聚合物-甲基丙烯酸型共聚物C型中含有一定量的表面活性剂，表面活性剂的摄入对人体健康会造成一定的伤害，具有一定缺陷。

发明内容

本发明的目的在于提供一种片型较小的每天只服用一次的胍法新缓释片及其制备方法，其特征在于释放无pH值依赖性，在不同pH值的介质中均具有良好的释放行为且相差不大。

实现本发明的技术方案为，一种胍法新缓释片，该缓释片含有可药用载体和胍法新或其药学上可接受的盐。

本发明所提供的胍法新缓释片，由下列重量份数比的原辅料组成：1-5份的胍法新，12-30份的微粉乙基纤维素，1-6份羟丙基甲基纤维素，5-10份的聚维酮，48-71份的填充剂以及0.9-1.5份的润滑剂

所述的微粉乙基纤维素是黏度为6.0-11.0厘泊、乙氧基含量为48.0-49.5%、平均粒径为3-15μm的乙基纤维素。普通级的乙基纤维素粒径一般为150-500μm，如果直接将合理量的普通级的乙基纤维素和填充剂以及药物混合，用含聚维酮的5%羟丙基甲基纤维素的乙醇溶液制粒压片，则所压片松散或释放速度太快，无法起到缓释作用。

所述的缓释片可通过以下的步骤进行制备：

（1）制备含5%羟丙基甲基纤维素的乙醇溶液，并加入聚维酮溶解；

（2）将原料与微粉乙基纤维素和填充剂按等量递加原则混合均匀，于搅拌下加入含聚维酮的5%羟丙基甲基纤维素的乙醇溶液，制软材，用18目筛制粒，于50℃温度通风干燥，以24目筛整粒，称量，按比例加入润滑剂，混合均匀，压片。

其中，所述的乙醇溶液的浓度为60-70%，所述的乙醇浓度为重量百分比。

本发明所提供的胍法新缓释片与现有技术相比，制备工艺简单，可以在胃肠道内均匀缓慢的释药，不受pH值影响，能更有效的发挥其降血糖的作用。

具体实施方式

通过以下实施例来对本发明的医药组合物做进一步具体说明，但并不仅限于以下实例。

实施例1：

制备方法：

首先按处方量配制5%的羟丙基甲基纤维素醇溶液（60%），再加入处方量的聚维酮使溶解；将原料与微粉乙基纤维素和填充剂按等量递加原则混合均匀，于搅拌下加入含聚维酮的5%羟丙基甲基纤维素的乙醇溶液，制软材，用18目筛制粒，于50℃温度通风干燥，以24目筛整粒，称量，按比例加入润滑剂，混合均匀，压片。

实施例2：

制备方法：

首先按处方量配制5%的羟丙基甲基纤维素醇溶液（60%），再加入处方量的聚维酮使溶解；将原料与微粉乙基纤维素、填充剂按等量递加原则混合均匀，于搅拌下加入含聚维酮的5%羟丙基甲基纤维素的乙醇溶液，制软材，用18目筛制粒，于50℃温度通风干燥，以24目筛整粒，称量，按比例加入润滑剂，混合均匀，压片。

实施例3：