[发明专利]虎杖苷在制备抗肿瘤药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于抗肿瘤药物制备领域，涉及虎杖苷在制备抗肿瘤药物中的新应用。

背景技术

近三十年来，全球恶性肿瘤发病数以年均3%～5%的速度递增，世界卫生组织报告显示，2020年全世界恶性肿瘤发发病率将比现在增加50％，全球每年新增恶性肿瘤发患者人数将达到1500万人，全球因恶性肿瘤发死亡的人数预计将达到700万人/年，每5秒就有1人死于癌症。恶性肿瘤对人类健康和生命的威胁很大，它和心血管疾患已成为医学上的两大难关，在全世界构成死亡原因的头两位。对恶性肿瘤的治疗，传统的方法包括手术、放射治疗和化学治疗，目前化学治疗是晚期恶性肿瘤的主要治疗手段之一，虽然近年来分子靶向药物层出不穷，但大多数靶向药物单药有效率很低，常常需和化疗药物联合才能取得较好的疗效，一些疗效较好的分子靶向药物在治疗失败后，仍需采用化疗等治疗手段，因此，化疗在恶性肿瘤治疗中仍处于基础地位，但目前临床上广泛使用的化疗药物疗效有限，毒性作用较大，经几次应用后还会发生耐药，亟需寻找新的高效低毒的化疗药物。

近年来，采用传统中药等植物提取物探讨恶性肿瘤治疗的新途径引起了人们的关注，从传统中药提取的抗肿瘤药物如冬凌草甲素、黄连素、姜黄素的体外实验表明可抑制多种肿瘤细胞的增殖，动物实验显示该类药物不良反应小，从植物中提取的紫杉醇、喜树碱、长春新碱等药物已在临床上广泛应用。因此筛选新型抗肿瘤的植物药，确定其抗肿瘤作用并探讨其机制，已成为当今肿瘤治疗研究领域的热点之一。

虎杖苷是从虎杖的干燥根茎中提取的第4种单体，故又名虎杖结晶4号，也可称为白藜芦醇苷。分子式：C₂₀H₂₂O₈，分子量：390.131468，化学结构如下所示：

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现代药理学研究表明虎杖苷对心肌细胞、血管平滑肌细胞、抗血小板聚集、改善微循环等有显著作用，此外还能减轻多种因素造成的组织器官损伤，具有保护肝细胞，降血脂及抗脂质过氧化等作用，例如：张霖等人发表的文章探讨了虎杖苷对非酒精性脂肪肝大鼠胰岛素抵抗(IR)以及血清肿瘤坏死因子α(TNF-α)的影响，具体方法为：健康雄性SD大鼠44只，随机分为正常组(A)和模型组(M)，模型组给予高脂饲料喂养8周，造模成功后将模型组随机分为5组:空白模型组(B)、虎杖苷高剂量组(C_1)、虎杖苷中剂量组(C_2)、虎杖苷低剂量组(C_3)、非诺贝特组(D)，每组7只，高脂饲料持续8周后，A组、B组予以生理盐水灌胃，5 ml/次，C_1、C_2、C_3分别以160、80、40 mg·kg^-1·d^-1虎杖苷混悬液灌胃，D组以100 mg·kg^-1·d^-1非诺贝特混悬液灌胃.持续4周后处死动物，分离血清，检测、计算各组大鼠空腹血糖(FBG)、空腹胰岛素(FNS)、胰岛素抵抗指数(IRI)、胰岛素敏感指数(ISI)、TNF-α水平。结果显示：虎杖苷高剂量组与模型组IRI、ISI、TNF-α水平存在显著差异(P<0.05，P<0.01)，且在改善IR方面虎杖苷高剂量组优于西药对照组(P<0.01)，可知虎杖苷能改善NAFLD大鼠体内IR状态，降低TNF-α水平，是其治疗非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）的可能作用机制（参见：张霖,吕志平. 时珍国医国药. 2010, 21(4)）。 

现有技术书中，未见关于虎杖苷在制备抗肿瘤药物中的应用的报道。

发明内容

本发明的目的是提供虎杖苷的新应用，即虎杖苷在制备抗肿瘤药物中的应用。

为了实现上述目的，本发明采用的技术方案是：虎杖苷在制备抗肿瘤药物中的应用。

本发明同时提供一种抗肿瘤药物，所述抗肿瘤药物的主要活性成分为虎杖苷。

上述抗肿瘤药物除了包括主要成分虎杖苷外，需要的时候还可以加入一种或多种药学上可接受的载体；所述载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等；所述药物的剂型包括：胶囊、片剂或注射剂，均可按照药学领域的常规方法制备。

上述技术方案中，所述肿瘤包括：乳腺癌、肺癌、肝癌、卵巢癌、宫颈癌、鼻咽癌、白血病。

上述抗肿瘤药物可以以单药的形式用于治疗肿瘤，或者与其他化疗药物以及放射治疗联合用于恶性肿瘤的综合治疗。

由于上述技术方案的应用，本发明相对现有技术具有以下优点：