[发明专利]一种制备盐酸丙胺卡因的方法有效
| 申请号： | 201010615089.4 | 申请日： | 2010-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN102093248A | 公开（公告）日： | 2011-06-15 |
| 发明（设计）人： | 胡媛;郑爱;张亚 | 申请（专利权）人： | 蚌埠丰原医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/04 | 分类号： | C07C237/04;C07C231/12 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 王加岭;张庆敏 |
| 地址： | 233010*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 盐酸 丙胺卡 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备盐酸丙胺卡因的方法，其包括如下步骤：
(1)以邻甲基苯胺为原料、以2-氯丙酰氯为酰胺化试剂、以碳酸钾为催化剂进行酰胺化反应，制得中间体；
(2)将步骤(1)制得的中间体与正丙胺进行氨化反应，制得丙胺卡因粗品；
(3)将步骤(2)制得的丙胺卡因粗品溶解于乙酸乙酯或丙酮中，用质量百分浓度≥35％浓盐酸调节pH至1～3成盐；
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)为：将邻甲基苯胺和碳酸钾在冰水浴条件下溶于丙酮，然后滴加2-氯代丙酰氯，内温控制在20～30℃，两小时滴加完毕，室温反应2～3h。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述邻甲基苯胺、2-氯丙酰氯及碳酸钾的摩尔比为1∶1～1.5∶1～3。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)为：将中间体溶于有机溶剂，然后加入正丙胺，回流反应12～14小时，反应温度70～110℃；所述有机溶剂为甲苯或丙酮。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述中间体与正丙胺的摩尔比为1∶2～4。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)、(2)和(3)中的后处理为：将反应产物过滤、洗涤、蒸除溶剂、干燥。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中用丙酮重结晶。
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