[发明专利]一种咔唑磺酰胺类抗肿瘤药物颗粒剂及其制备方法

权利要求书

1.一种咔唑磺酰胺类抗肿瘤药物颗粒剂，由药物活性成分和辅料组成，其特征在于：含有药物活性成分N-(2，6-二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲基咔唑-3-磺酰胺。

2.根据权利要求1所述的颗粒剂，其特征在于：辅料中含有乳糖，β-环糊精。

3.根据权利要求2所述的颗粒剂，其特征在于：N-(2，6-二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲基咔唑-3-磺酰胺，乳糖，β-环糊精混合后，进行碾磨至微粉。

4.根据权利要求3所述的颗粒剂，其特征在于：碾磨时N-(2，6-二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲基咔唑-3-磺酰胺、乳糖、β-环糊精的配料比为：1∶1～10∶1～3，W/W。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的颗粒剂，其特征在于：辅料中还可以包含有填充剂、粘合剂、崩解剂、矫味剂。

6.根据权利要求5所述的颗粒剂，其特征在于：所述填充剂是淀粉、糖粉、纤维素衍生物；所述粘合剂是淀粉、明胶、纤维素衍生物、糊精；所述崩解剂是淀粉、纤维素衍生物、十二烷基硫酸钠；所述矫味剂是糖粉、甜菊糖、阿斯巴甜。

7.根据权利要求6中所述的颗粒剂，其特征在于：其制备方法如下：

(1)将N-(2，6-二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲基咔唑-3-磺酰胺、β-环糊精混合后，进行碾磨至微粉；

(2)将乳糖加到上述微粉中，继续碾磨至微粉，过200目筛；

(3)将(2)制备得到的微粉，及过了100目筛的填充剂、粘合剂、崩解剂、矫味剂混合均匀，加乙醇水溶液制软材，20目筛制粒，60～80℃干燥，取12～60目筛的颗粒；

(4)将(3)制备得到的颗粒，称重，分装。