[发明专利]普拉格雷的制备方法有效
| 申请号： | 201010607912.7 | 申请日： | 2010-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN102558216A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 沈国兵;张军东;曹韵律;戴健;廉云飞;贾国慧 | 申请（专利权）人： | 上海信谊药厂有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18;C07D495/04 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 陈哲锋 |
| 地址： | 201206 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 普拉 制备 方法 | ||
1.下述通式II表示的化合物：
其中，R1，R2，R3可以相同或不同，各自表示下列的原子或者基团中的一种：氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基。
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R1，R2，R3可以相同或不同，各自表示C1-C10烷基，较好为C1-C8烷基，更好为C1-C6烷基，最好为C1-C4烷基。
3.一种制备上述通式II化合物的方法，所述方法包括以下步骤：使4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-C]吡啶盐酸与通式R1R2R3SiCl的化合物反应，其中R1，R2，R3可以相同或不同，各自表示下列的原子或者基团中的一种：氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基。
4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，通式R1R2R3SiCl的化合物选自三叔丁基氯化硅和三甲基氯化硅。
5.如权利要求3所述的方法，其特征在于，在碱催化剂存在的条件下使4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-C]吡啶盐酸与通式R1R2R3SiCl的化合物反应；优选的，所述碱催化剂包括有机碱催化剂例如三乙胺、甲胺和叔丁胺以及无机碱催化剂例如碳酸钾和碳酸钠。
6.一种制备普拉格雷的方法，所述方法包括如下步骤：
(1)使通式II化合物与α-溴代邻氟苄基环丙基酮反应
其中，R1，R2，R3可以相同或不同，各自表示下列的原子或者基团中的一种：氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基；
(2)使步骤(1)得到的产物与乙酸酐反应，得到普拉格雷。
7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，在碱催化剂存在的条件下进行上述步骤(1)；优选的，所述碱催化剂包括有机碱催化剂例如三乙胺、甲胺和叔丁胺以及无机碱催化剂例如碳酸钾和碳酸钠。
8.如权利要求6所述的方法，其特征在于，在相转移催化剂存在的条件下进行上述步骤(1)；优选的，所述相转移催化剂选自四丁基溴化铵、苄基三乙基氯化铵(TEBA)、、四丁基氯化铵、四丁基硫酸氢铵(TBAB)、三辛基甲基氯化铵、十二烷基三甲基氯化铵和十四烷基三甲基氯化铵。
9.如权利要求6所述的方法，其特征在于，在碱催化剂存在的条件下进行上述步骤(2)；优选的，所述碱催化剂包括有机碱催化剂例如三乙胺、甲胺和叔丁胺以及无机碱催化剂例如碳酸钾和碳酸钠；和/或，在酰基化催化剂存在的条件下进行上述步骤(2)；优选的，所述酰基化催化剂选自4-二甲胺基吡啶(DMAP)、N-甲基咪唑。
10.通式II化合物在制备普拉格雷中的用途，
其中，R1，R2，R3可以相同或不同，各自表示下列的原子或者基团中的一种：氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基。
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