[发明专利]救必应药物组合物及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种从救必应(Ilicis routundae cortex)中提取的药物组合物的新方法及医药用途，具体的说是一种具有防治冠心病、心绞痛、心肌缺血、心肌梗死、脑缺血、脑梗死等心脑血管疾病的药物组合物。也涉及该药物的药物制剂，本发明属于医药技术领域。

背景技术

心脑血管疾病是心血管疾病和脑血管疾病的统称，泛指由于高脂血症、血液黏稠、动脉粥样硬化、高血压等所导致的心脏、大脑及全身组织发生缺血性或出血性疾病的通称。心脑血管疾病已成为全球的重大公共卫生问题，在我国尤为突出。我国心脑血管疾病的总发病率和死亡率已经接近或超过许多发达国家，而且仍呈上升趋势。我国因心脑血管病所致死者约占总死亡构成比45％左右，每年因心脑血管疾病死亡的人数约有260万，平均每小时死亡的人数约有300人。因此，可以说心脑血管疾病是危害人类特别是老年人生命的第一大杀手。

心脑血管疾病具有“发病率高、致残率高、死亡率高、复发率高，并发症多”—“四高一多”的特点，因此，一个安全有效、毒副作用小的治疗心脑血管疾病的药物，正是患者所需要的。我们发明的本专利正是符合本条件的天然药物在防治心脑血管疾病方面的应用。

救必应(Ilicis routundae cortex)来源于冬青科植物铁冬青(Ilex rotunda Thunb.)的干燥树皮。铁冬青生长于荒山疏林、丘陵或溪边，主要分布于广东、广西、福建、台湾、云南、江苏、浙江、安徽、江西、湖南等省区。味苦、性寒，有清热解毒、消肿止痛、利湿、祛风解暑等功效，收载于《岭南采药录》，称“自木香、味苦、清热毒”为我国南方地区民间草药(黄闻键，救必应的民间应用，江西中医药，1996，2：147)。救必应树皮含黄酮甙、酚类，鞣质、三萜甙。临床上常用于感冒、扁桃体炎，咽喉炎、急性肠胃炎、痢疾、骨痛等，外用治跌打损伤、痈疖疮疡，外伤出血、烧伤、烫伤等。目前利用救必应药材为原料生产的药物，主要都是粗提物，制备工艺主要以水提醇沉，提取物干燥、粉碎直接入药的方法。何冰等研究表明救必应乙醇粗提取物有较明显的降低冠脉流量、减慢心率及使心肌收缩力减弱，提高耐缺氧能力，水粗提取物也能降低冠脉流量，提高耐缺氧能力及抗心律失常作用(中药材，1997年20卷6期，303-306)，但由于救必应醇提物及水提物属粗制剂，成分复杂，所以活性成分不明确；陈小夏研究表明救必应正丁醇提取物具有抗心律失常和抗心肌缺血作用(中药药理与临床，1998；14(4)，22-24)，提取物也为混合物，其中主要活性成分不明确；李超生等公开了救必应总皂苷具有治疗冠心病，心绞痛，中风，脑梗死等心脑血管系统疾病的作用(公开号：CN101032534)；李超生等也公开了紫丁香苷可明显减轻犬冠脉前降支导致的心肌缺血程度和范围，降低心肌耗氧指数，并能明显对抗氯化钡诱导的大鼠抗心律失常，还可减少局灶性脑缺血大鼠的脑梗死面积，这些作用表明了其抗心律失常、心肌缺血、脑缺血作用显著(公开号：CN101596203)；而我们实验研究证明，由具栖冬青苷(Pedunculoside)30-70％、紫丁香苷(Syringin)6-25％、救必应酸(rotundic acid)1-5％组成的组合物，是从天然存在的中药材救必应中提取而得，具有防治冠心病、心绞痛、心肌缺血、脑缺血的作用，并且我们出乎意料的发现救必应药物组合物较单一成分具栖冬青苷、紫丁香苷具有更强的药理活性，这正符合中医的复方理论和多成分的复合协调作用，本发明相对其他文献报道具有很大的进步及本质的区别。

在本发明完成之前，未发现有文献报道由具栖冬青苷、紫丁香苷、救必应酸组成的药物组合物具有防治心脑血管疾病的研究，也未发现该组合物用于防治心脑血管疾病的临床方面应用。同时也未发现从其他天然中药材中提取获得具栖冬青苷、紫丁香苷、救必应酸组成的组合物。

发明内容

发明目的是提供一种救必应组合物，用于预防和治疗冠心病、心绞痛、心肌缺血、脑缺血、心肌梗死等心脑血管疾病的药物，本发明对中药材救必应的有效成分进行研究，寻找新的有效部位，用于心脑血管疾病的预防和治疗，通过进一步的研究表明，由具栖冬青苷、紫丁香苷、救必应酸组成的药物组合物较单一成分具栖冬青苷及紫丁香苷在心脑血管方面有更显著的作用。这种天然的药物组合物还未在其他药材中发现，也体现了中药化学成分复合作用，具有突出的贡献。