[发明专利]一种水蛭为原料的肠溶胶囊

说明书

技术领域

本发明属于中药技术领域，具体涉及一种水蛭为原料的肠溶胶囊。

背景技术

肠溶包衣(enteric coating)的概念早在130多年前就出现了，其衣膜耐胃酸，进入肠部某部位后能迅速崩解并释放内容物，从而发挥药效。肠溶聚合物的作用机制是其在不同的pH介质中溶解度不同，即在低pH时保持完整而在较高pH时溶出并释放药物。肠溶衣属延迟释放剂型(delayed releaseforms)，其目的主要是：(1)避免药物受到胃内酶类或胃酸的破坏；(2)避免药物对胃黏膜产生强烈刺激，引起恶心、呕吐等不良反应；(3)将药物传递至肠部局部部位发挥作用；(4)提供延迟释放作用；(5)将主要由小肠吸收的药物尽可能以最高浓度传递至该部位。

近年来，药物工作者对肠溶包衣材料进行了更广泛地研制和开发，取得了显著成效。目前，已有100种以上的肠溶材料被研究和使用着。鉴于其种类繁多，在使用肠溶材料时，要根据药物原料的性质，对其进行选择，达到符合肠溶制剂的质量标准。

发明内容

基于上述原因，本公司科研人员经过试验研究，针对鲜活水蛭全药入药的性质，对不同的肠溶材料制备的肠溶胶囊进行试验，发现并不是所有的肠溶胶囊都能制备成合格的水蛭肠溶胶囊，通过试验研究确定，水蛭为原料的肠溶胶囊中的肠溶材料为醋酸纤维素钛酸酯、肠溶性丙烯酸树脂或羟丙甲纤维素钛酸酯制备的肠溶胶囊，其中肠溶性丙烯酸树脂为丙烯酸树脂II和丙烯酸树脂III制备的肠溶制剂质量较好。

本发明通过下述技术方案实现的。

一种水蛭为原料的肠溶胶囊，原料为水蛭和药用辅料，水蛭200-300重量份，药用辅料填充剂为50-100重量份；肠溶胶囊中肠溶材料25-35重量份，肠溶材料为醋酸纤维素钛酸酯、肠溶性丙烯酸树脂和羟丙甲纤维素钛酸酯中一种。

上述所述的肠溶胶囊是指明胶加入肠溶材料制备而成的。

其中填充剂为药用辅料为淀粉、乳糖、微晶纤维素、可压性淀粉、预胶化淀粉、甘露醇、山梨醇、木糖醇中的一种或几种。

其中肠溶材料为肠溶性丙烯酸树脂。

其中肠溶性丙烯酸树脂为丙烯酸树脂II和丙烯酸树脂III。

其中丙烯酸树脂II与丙烯酸树脂III重量比为1∶1-5。

本发明所述的肠溶胶囊的制备方法包括但不限于下述：

取鲜活水蛭，加水洗净，冷冻，冷冻温度为零下5℃-零下25℃，冷冻天数为5天-15天，将冻结的水蛭用组织捣碎机捣碎，其中组织捣碎机转速为3000-5000转/分；粉碎物加入药用辅料填充剂混合均匀，在30℃-50℃真空干燥，粉碎，用C_O 60辐射灭菌，填充至肠溶胶囊，既得。本发明所述的肠溶胶囊是指将明胶加入肠溶材料(醋酸纤维素钛酸酯、肠溶性丙烯酸树脂和羟丙甲纤维素钛酸酯中一种)，制备而成。

一、肠溶胶囊中肠溶材料的选择试验

其取鲜活水蛭，加水洗净，冷冻，冷冻温度为零下10℃，冷冻天数为12天，将冻结的水蛭用组织捣碎机捣碎，其中组织捣碎机转速为4000转/分；粉碎物加入药用辅料填充剂混合均匀，在35℃真空干燥，粉碎，用C_O 60辐射灭菌，填充至肠溶胶囊，既得。

其中水蛭25g，填充剂淀粉7.5g；将上述胶囊用不同肠溶材料制备成肠溶胶囊，具体试验组如下：

试验1组：肠溶胶囊中肠溶材料为虫胶，所用虫胶为2.5g，肠溶胶囊是指将明胶加入虫胶制备而成。(制备成100粒)

试验2组：肠溶胶囊中肠溶材料为聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯，所用聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯为2.5g，肠溶胶囊是指将明胶加入聚乙烯醇乙酸苯二甲酸酯技术制备而成。(制备成100粒)

试验3组：肠溶胶囊中肠溶材料为丙烯酸树脂I，所用丙烯酸树脂I为2.5g，肠溶胶囊是指将明胶加入丙烯酸树脂I制备而成。(制备成100粒)

试验4组：肠溶胶囊中肠溶材料为欧巴代，所用欧巴代为2.5g，肠溶胶囊是指将明胶加入欧巴代制备而成。(制备成100粒)

试验5组：肠溶胶囊中肠溶材料为玉米朊，所用玉米朊为2.5g，肠溶胶囊是指将明胶加入玉米朊制备而成。(制备成100粒)

试验6组：肠溶胶囊中肠溶材料为羟丙甲纤维素钛酸酯包衣，所用羟丙甲纤维素钛酸酯为2.5g，肠溶胶囊是指将明胶加入羟丙甲纤维素钛酸酯制备而成。(制备成100粒)

试验7组：肠溶胶囊中肠溶材料为醋酸纤维素肽酸酯，所用醋酸纤维素肽酸酯为2.5g，肠溶胶囊是指将明胶加入醋酸纤维素肽酸酯技术制备而成。(制备成1000粒)