[发明专利]环磷腺苷注射液及其制备方法

说明书

技术领域：

本发明涉及一种环磷腺苷注射液及其制备方法，属于药品技术领域。

背景技术：

环磷腺苷为蛋白激酶致活剂，系核苷酸的衍生物。它是在人体内广泛存在的一种具有生理活性的重要物质，由三磷酸腺苷在腺苷环化酶催化下生成，能调节细胞的多种功能活动。作为激素的第2信使，在细胞内发挥激素调节生理机能和物质代谢作用，能改变细胞膜的功能，促使网织肌浆质内的钙离子进入肌纤维，从而增强心肌收缩，并可促进呼吸链氧化酶的活性，改善心肌缺氧，缓解冠心病症状及改善心电图。此外，对糖、脂肪代谢、核酸、蛋白质的合成调节等起着重要的作用。用于心绞痛、心肌梗死、心肌炎及心源性休克。对改善风湿性心脏病的心悸、气急、胸闷等症状有一定的作用。对急性白血病结合化疗可提高疗效，亦可用于急性白血病的诱导缓解。此外，对老年慢性支气管炎、各种肝炎和银屑病也有一定疗效。

目前环磷腺苷在临床上使用的有粉针剂和水针剂。环磷腺苷在水中微溶，配成水溶液时易析出，制成水针剂也比较困难。

发明内容：

本发明的目的在于提供一种以环磷腺苷为主药制成的一种注射液。临床使用时制剂稳定，正常储存条件下质量不会改变。

环磷腺苷在在水中微溶。实验发现调节适宜的pH对环磷腺苷的溶解度有影响，同时添加聚山梨酯80能提高环磷腺苷在水中的溶解度。环磷腺苷注射液既用于肌内注射、静脉注射，又用于静脉滴注，要求注射液与正常人血液等渗，再者随着国家药品标准的提高，有些注射液品种开始把渗透压摩尔浓度检测制订入国家药品标准中，故加入氯化钠做等渗调节剂。制备过程中活性炭在吸附杂质和热源的同时，对主药也有吸附，故应适当减少活性炭的用量。通过以上方法我们将环磷腺苷制成了便于临床使用且安全可靠的环磷腺苷注射液。

所述的环磷腺苷注射液的制备方法的特征在于取适量注射用水、0.1～1.0％的聚山梨酯80、0.30～0.60％的氯化钠和环磷腺苷，将聚山梨酯80加入到水中，搅拌均匀，加氯化钠和环磷腺苷搅拌使完全溶解，用磷酸盐缓冲液(pH：7.8)调节pH至5.0～7.0，加入溶液总体积0.01～0.2％(g/ml)的活性炭，搅拌15分钟，过滤，加水至全量，过滤、灌封、灭菌、灯检、包装即得。

具体实施方式：

下面将结合实例对本发明作详细的介绍，但所述实施例仅用于说明本发明而不是限制本发明。

实施例1：取适量注射用水加入容器中，将2g聚山梨酯80加入到水中，搅拌均匀，加入6g氯化钠和20g环磷腺苷搅拌使完全溶解，用磷酸盐缓冲液(7.8)调节pH至5.0～7.0，加入0.2g活性炭，搅拌15分钟，过滤，加水至2000ml，过滤、灌封、灭菌、灯检、包装即得。

实施例2：取适量注射用水加入容器中，将10g聚山梨酯80加入到水中，搅拌均匀，加入9g氯化钠和20g环磷腺苷搅拌使完全溶解，用磷酸盐缓冲液(7.8)调节pH至5.0～7.0，加入1g活性炭，搅拌15分钟，过滤，加水至2000ml，过滤、灌封、灭菌、灯检、包装即得。

实施例2：取适量注射用水加入容器中，将20g聚山梨酯80加入到水中，搅拌均匀，加入12g氯化钠和20g环磷腺苷搅拌使完全溶解，用磷酸盐缓冲液(7.8)调节pH至5.0～7.0，加入4g活性炭，搅拌15分钟，过滤，加水至2000ml，过滤、灌封、灭菌、灯检、包装即得。