[发明专利]末端连接有磷酰胆碱基团的聚乙二醇及制备方法

权利要求书

1.末端连接有磷酰胆碱基团的聚乙二醇，其特征是具有下述结构：

其中：

n＝4～2200

A＝-OH、-OCH₃或-OCH₂CH₃；

R₂＝-H、-CH₃或-CH₂CH₃；

R₃＝-H、-CH₃或-CH₂CH₃；

R₄＝-H、-CH₃或-CH₂CH₃。

2.权利要求1的末端连接有磷酰胆碱基团的聚乙二醇的制备方法，其特征是包括如下步骤：

将1mol原料氨基封端聚乙二醇溶解于极性溶剂中，加入1～100mol乙醛基磷酰胆碱，在5℃～70℃反应0.2～168h，降温至0℃～15℃，加入还原剂，调温至5℃～30℃，反应0.1～168h，沉淀，即获得末端连接有磷酰胆碱基团的聚乙二醇，所述氨基封端聚乙二醇的结构为：

其中：

n＝4～2200

A＝-OH、-OCH₃或-OCH₂CH₃；

所述乙醛基磷酰胆碱的结构为：

其中：

R₂＝-H、-CH₃或-CH₂CH₃；

R₃＝-H、-CH₃或-CH₂CH₃；

R₄＝-H、-CH₃或-CH₂CH₃。

2.根据权利要求2所述的末端连接有磷酰胆碱基团的聚乙二醇的制备方法，其特征是所述极性溶剂为甲醇、乙醇、水、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺和二甲基亚砜至少一种。

3.根据权利要求2所述的末端连接有磷酰胆碱基团的聚乙二醇的制备方法，其特征是所述还原剂加入的质量是原料氨基封端聚乙二醇质量的0.05～5倍。

4.根据权利要求2或4所述的末端连接有磷酰胆碱基团的聚乙二醇的制备方法，其特征是所述还原剂为Zn(BH₄)₂、NaBH₄、NaBH(OAc)₃或NaBH₃CN或浓度为0.01～0.03g/ml的Zn(BH₄)₂溶液、浓度为0.01～0.03g/ml的NaBH₄溶液、浓度为0.01～0.03g/ml的NaBH₄的溶液、浓度为0.01～0.03g/ml的NaBH(OAc)₃溶液或浓度为0.01～0.03g/ml的NaBH₃CN溶液，溶解还原剂的溶剂为水、甲醇和乙醇至少一种。