[发明专利]一种多取代[b]-苯并噻吩衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种多取代[b]-苯并噻吩衍生物的合成方法，其特征在于，包括下列步骤：

a)将式I所示的化合物与烃基金属化合物在醚类溶剂中反应，所述反应的温度在所述溶剂的凝固点和0℃之间；

b)加入硫单质继续反应，将反应温度自然升温至室温；和

c1)加入式II所示的亲电试剂，在室温下继续反应，得到式IV所示的多取代[b]-苯并噻吩衍生物，或

c2)加入式III所示的亲电试剂，在室温下继续反应，得到式V所示的多取代[b]-苯并噻吩衍生物，

其中，

R¹表示取代或未取代的C1-18烷基、C3-6环烷基、C6-12芳基、或C2-12杂环芳基；

Ar表示C6-12芳基或C2-12杂环芳基；当Ar表示C6-12芳基时，X¹表示Cl、Br或I；当Ar表示C2-12杂环芳基时，X¹表示H、Cl、Br或I；

X²表示Cl或Br；

X³表示Br或I。

2.如权利要求1所述的多取代[b]-苯并噻吩衍生物的合成方法，其特征在于，所述烃基金属化合物是正丁基锂或叔丁基锂。

3.如权利要求1所述的多取代[b]-苯并噻吩衍生物的合成方法，其特征在于，所述醚类溶剂选自烷基醚、芳醚或环醚的一种或多种。

4.如权利要求1所述的多取代[b]-苯并噻吩衍生物的合成方法，其特征在于，所述式I化合物，烃基金属化合物，硫单质和式II化合物的摩尔当量比为1∶(2-3)∶(0.25-0.275)∶(2-2.2)。

5.如权利要求1所述的多取代[b]-苯并噻吩衍生物的合成方法，其特征在于，所述式I化合物，烃基金属化合物，硫单质和式III化合物的摩尔当量比为1∶(2-3)∶(0.375-0.4)∶(2-2.2)。

6.如权利要求1所述的多取代[b]-苯并噻吩衍生物的合成方法，其特征在于，在步骤c1)或c2)中经过后处理得到所述多取代[b]-苯并噻吩衍生物，所述后处理包括：加入水或中性、弱碱性水溶液淬灭；用有机溶剂多次萃取水相；合并有机相并用饱和氯化钠溶液洗涤；分液后向有机相中加入干燥剂干燥后过滤；浓缩滤液。

7.如权利要求1所述的多取代[b]-苯并噻吩衍生物的合成方法，其特征在于，在步骤c1)或c2)中通过色谱柱分离对所述多取代[b]-苯并噻吩衍生物进行纯化，其中洗脱剂是体积比为5∶1的石油醚和二氯甲烷的混合物。