[发明专利]一种降血脂的复方中药制剂及其制备工艺

说明书

技术领域

本发明涉及降血脂的药物，特别提供一种降血脂的复方中药制剂及其制备工艺。

背景技术

 随着我国人民生活水平的提高，人们对高蛋白、高胆固醇及高糖食品的摄入量逐渐增多，在家族遗传基因等诸多因素的影响下，高血脂症群体正在急剧增加，已经占到中老年人口总数的40%，严重威胁着人们的生命安全。

高血脂原为西方社会的富贵病，目前，中国国内开展的许多有关血脂的流行病学研究证实，中国高脂血症的发病率保守估计为7%到8%，而实际平均发病率可能达到一成以上，全国有超过一亿的人口需要接受调脂治疗。随着代谢综合征和二型糖尿病患者发病率的增加，血脂异常的人群不断扩大，急需降血脂药物快速发展。降血脂药大体可分为五大类：

1 他汀类 　　现已有5种他汀类药物可供临床选用：（1）洛伐他汀，常见药物有美降之、罗华宁、洛特、洛之特等，血脂康的主要成分也是洛伐他汀。（2）辛伐他汀（simvastatin），常见药物为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之、辛可等。（3）普伐他汀（pravastatin），常用药有普拉固、美百乐镇。（4）氟伐他汀（fluvastatin），常见药有来适可。（5）阿托伐他汀（atorvastatin），常见药为立普妥、阿乐。 　　2 贝特类     贝特类药物的主要适应症为：高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症。目前临床应用的贝特类药物，主要有环丙贝特、苯扎贝特、非诺贝特及吉非贝齐。 　　3 烟酸类     烟酸类药物属B族维生素，当用量超过其作为维生素作用的剂量时，可有降脂作用。 　　4 胆酸螯合剂     这类药物也称为胆酸隔置剂。有考来烯胺（Cholestyramine），常用药物有降胆宁。该药常见的不良反应为胃肠反应、恶心、便秘或腹泻，肠梗阻或头痛等。 　　5 胆固醇吸收抑制剂     此类药物主要通过抑制肠道内饮食和胆汁中胆固醇的吸收，来达到降低血脂的目的。

后三类药物疗效不明显，临床上以前两类为主。他汀类和贝特类都属于难溶于水的极度疏水性药物，口服后在胃肠道中只有少量溶出，很大一部分随粪便排出体外，因此生物利用度较低。溶出是药物吸收的前提，而目前的贝特类药物尚无溶出度质量标准，他汀类药物虽有溶出度控制，但所采用的溶出介质中添加了20%的异丙醇，溶出条件与体内环境不相关，标准不能控制制剂质量。

数年来，很多研究机构致力于开发以上两类药物的速释制剂，以期通过溶出度的提高带动药物疗效的合理发挥，但是至今尚无产品问世。研究中所采用的技术多为固体分散体技术、微粉化技术和包合物技术，固体分散体技术在产业化道路中遇到了不可逾越的障碍，即有机溶剂污染、设备无法放大、工艺参数不稳定；药物微粉化后具有较高的表面自由能，到达胃肠液后又自发聚结成小颗粒，使得微粉化效果丧失；药物制备成包合物可以获得一定的水溶性，但要求载体的量至少是药物摩尔数的六倍，制剂含药量较低，同时药物包埋于环糊精空穴后，又较难从中释放，反而影响生物利用度的发挥。

发明内容

本发明的目的在于提供一种降血脂的复方中药制剂及其制备工艺，该药为水溶性的降血脂中药复方制剂，具有较高的生物利用度和疗效。

本发明具体提供了一种降血脂的复方中药制剂，其特征在于：其组成及重量配比为竹叶黄酮：茶多酚：丹参提取物：黄芪提取物=1：6~7.5：0.5：0.5，其最佳配比为竹叶黄酮：茶多酚：丹参提取物：黄芪提取物=1：6.7：0.5：0.5。

本发明还提供了该复方中药制剂的制备工艺，其特征在于：

丹参提取物的提取工艺为：将丹参药材粉碎后过筛，作为丹参粗粉；将丹参粗粉用10倍的蒸馏水浸泡过夜，然后于100℃下煎煮1.5h，放冷后过滤；药渣以此条件再煎煮两次；合并三次滤液，浓缩后作为上柱液；上柱液在大孔树脂上吸附1h后，用pH=2的蒸馏水清洗至邻苯二甲酸－苯胺显色反应为阴性，先用30％乙醇将丹参素和原儿茶醛洗脱完全，再用50％乙醇将丹酚酸B洗脱完全，收集流出液，旋蒸，计算提取物浓度；

黄芪提取物的提取工艺为：黄芪药材加70%乙醇回流提取2次，每次2小时，第一次为70%乙醇8倍量，第二次为70%乙醇6倍量；提取液浓缩，上大孔树脂柱，先以蒸馏水洗去水溶性杂质，然后用95%乙醇溶液，洗至流出液无色，收集流出液，旋蒸，计算提取物浓度；