[发明专利]一种缩砂汤整合型新剂型制备技术及其生产方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种缩砂汤整合型新剂型制备技术，本发明还涉及一种缩砂汤整合型新剂型制备技术及其生产方法。

背景技术

中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。

我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。

新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。

缩砂汤来源于《宋·太平惠民和剂局方》。方由缩砂仁(不见火)、甘草(炒)，各十二两(一本作各二两)；桔梗(焙)六十两，丁香皮(不见火)六两组成。功能主治：治一切冷气，心腹刺痛，胸膈痞闷，胁腹胀满，呕逆恶心，饮食无味，脾胃不和，酒食多伤，呕吐不止。常服消滞气，宽胸膈，健脾胃，进饮食，止呕吐。制法：上为细末。用途用量：每服一钱，入盐少许，沸汤点服，食前。

缩砂仁的药理作用：

缩砂仁味微辣，性温。入土、风塔。功能主治：补土健胃，理气止痛，行气消胀。化湿开胃，温脾止泻，理气安胎。用于湿浊中阻，脘痞不饥，脾胃虚寒，呕吐泄泻，妊娠恶阻，胎动不安。缩砂仁的药理作用如下：

1.对肠道平滑肌的作用绿壳砂仁2.5-5mg(生药)/ml可使豚鼠及大鼠肠管平滑肌兴奋，加大剂量呈抑制状态。0.5g儿g的口服剂量能使小鼠的肠道推进运动加快。种子提取物0.5-4g/L对豚鼠离体回肠管节律性的收缩幅度和频率有增强作用，随着浓度的增大，作用增强。2.抗溃疡作用300-600mg/kg/小鼠灌胃，有明显的抗溃疡作用。3.镇痛作用300mg，600mg，1200mg/kg小鼠灌胃，对醋酸所致的扭体反应均有明显的镇痛作用。4.抗血小板聚集作用0.6g/kg及1.2g/kg家兔灌胃，对由ADP诱发的家兔血小板聚集有明显的抑制作用，随剂量增加，作用时间相对延长。本品对花生四烯酸或胶原与肾上腺素混合剂诱发的小鼠急性死亡有明显的保护作用。

甘草的药理作用：

甘草性平，味甘，归十二经。有解毒、祛痰、止痛、解痉以至抗癌等药理作用。在中医上，甘草补脾益气，滋咳润肺，缓急解毒，调和百药。甘草的药理作用：除去甘草甜素的浸膏及甘草中黄酮甙类对大鼠实验性溃疡有明显保护作用。甘草浸膏、甘草甜素及甘草次酸对健康人及动物都有促进钠，水潴留的作用；小剂量甘草甜素(每只100ug)能使大鼠胸腺萎缩及肾上腺重量增加，产生糖皮质激素可的松样作用.大剂量时则糖皮质激素样作用不明显，只呈现盐皮质激素样作用。甘草浸膏及甘草甜素对某些药物中毒、食物中毒、体内代谢产物中毒都有一定的解毒能力.解毒作用的有效成分为甘草甜素，解毒机制为甘草甜素对毒物有吸附作用，甘草甜素水解产物葡萄糖醛酸能与毒物结合，以及甘草甜素有肾上腺皮质激素样作用，增强肝脏的解毒能力等方面因素综合作用的结果。甘草次酸有明显的中枢性镇咳作用，大剂量的甘草次酸可使小鼠呼吸抑制.此外甘草甜素、甘草次酸盐尚有抗炎症及抗过敏、抗肝损伤、抗促癌、抗菌、抗艾滋病毒作用。桔梗的药理作用：桔梗味苦、辛，性微温。入肺经。能祛痰止咳，并有宣肺、排脓作用。桔梗煎剂给麻醉犬口服1g/kg后，能使呼吸道黏液分泌量显著增加，作用强度与氯化铵相似。对麻醉猫亦有促进呼吸道黏液分泌的作用。其机制是由于桔梗中所含皂甙，能刺激胃黏膜，引起轻度恶心，反射性引起支气管腺体分泌增多，稀释痰液，而发挥祛痰作用。用豚鼠气管刺激法，桔梗皂甙15mg/kg有镇咳作用。桔梗皂甙对急性及慢性炎症有较强的抗炎作用。桔梗皂甙对大鼠角叉菜胶性足肿胀、醋酸性足肿胀有抑制作用；对大鼠棉球肉芽肿的形成也有显著抑制作用；对大鼠佐剂性关节炎亦有效。