[发明专利]一种小理中汤整合型新剂型制备技术及其生产方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种小理中汤整合型新剂型制备技术，本发明还涉及一种小理中汤整合型新剂型制备技术及其生产方法。

背景技术

中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。

我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。

新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。

小理中汤源于《宋·太平惠民和剂局方》。方由苍术(米泔浸、焙)五两，生姜五斤，甘草(生用)十两，盐(炒)十五两组成。功能主治：治脾胃不和，中寒上冲，胸胁逆满，饮酒过度，痰逆恶心，或时呕吐，心下虚胀，隔塞不通，饮食减少，短气羸困，温中逐水去湿。又治肠胃冷湿，泄泻注下，水谷不分，腹中雷鸣，霍乱吐利，手足厥泠，胸痹心痛，逆气结气，并皆治之。制法：上碎同碾，淹一宿，焙乾，碾为细末。用途用量：每一钱，沸汤点，空心服。

苍术的药理作用：

1.对血糖的影响早年报告南苍术浸膏(相当生药6克/公斤)可降低家兔血糖，未被证实。煎剂或醇浸剂8克/公斤口服或皮下注射，正常家兔的血糖略有上升的倾向。用煎剂10克/公斤灌胃，亦得到相同的结果；但同剂量灌注四氧嘧啶性糖尿病家兔，则血糖略升后即下降到灌药前血糖水平以下，唯差别并不明显。此后在每日灌药的10天内，血糖不断下降，差别显著(自401降至160毫克％)。停药后4～17天血糖未见升高到用药前水平。

2.其他作用南苍术煎剂10～40克/公斤给大鼠灌胃，无利尿作用；却有显著排盐(钠、钾、氯)作用。含苍术的复方-排气汤(苍术、厚朴、台乌、沉香、广木香、炒麦芽及广皮)虽对离体兔肠并无影响，但对在位犬肠，无论灌胃或静脉注射，均有兴奋肠蠕动的作用，临床上有用此治腹气胀有效者。苍术浸膏小量静脉注射，引起兔血压轻度上升，大量则降压；对离体蟾蜍心脏有抑制作用；对离体兔十二指肠亦有抑制作用；对蟾蜍下肢血管，作用微弱。苍术、艾叶烟熏消毒(6立方米实验室各用4两，烟熏2小时)对结核杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠、枯草及绿脓杆菌有显著的灭菌效果，与福尔马林相似；而优于紫外线及乳酸的消毒。

生姜的药理作用：

生姜是治疗盐酸-乙醇性溃疡的有效药物，其有效成分为姜烯，具有保护胃黏膜细胞的作用。生姜能使胃蛋白酶作用减弱，脂肪分解酶的作用增强。生姜可严重破坏胰酶中的淀粉酶，使胰酶对淀粉的消化作用显著下降。还可抑制淀粉酶中的β-淀粉酶，阻碍淀粉糖化。生姜可作用于交感神经及迷走神经系统，有抑制胃机能及直接兴奋胃平滑肌的作用。生姜浸膏能抑制硫酸铜引起的狗的呕吐。生姜有末梢性镇吐作用。家兔经消化道给予姜油酮可使肠管松弛，蠕动减退。生姜是驱风剂的一种，对消化道有轻度刺激作用，可使肠张力、节律及蠕动增加，有时继之以降低，可用于因胀气或其他原因引起的肠绞痛。实验表明：生姜油对大鼠四氯化碳性肝损伤有治疗作用，能使血清SGPT降低；对小鼠四氯化碳性肝损伤有预防作用，并能降低BSP潴留量。生姜醇提取物对麻醉猫血管运动中枢及呼吸中枢有兴奋作用，对心脏也有直接兴奋作用。生姜的水提取物能显著减少人血小板标记花生四烯酸(AA)生成TXB2及PGS的量，降低PG内的过氧化物的形成，并有强烈抑制血小板聚集的作用。