[发明专利]一种五味汤整合型新剂型制备技术及其生产方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种五味汤整合型新剂型制备技术，本发明还涉及一种五味汤整合型新剂型制备技术及其生产方法。

背景技术

中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。

我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。

新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。

五味汤方源于《宋·太平惠民和剂局方》。方由五味子(洗)九斤，良姜(炒)、陈皮(去白)、茴香(炒)，各一斤半；甘草(炒)十七斤半，盐(炒)二十二斤组成。功能主治：温中益气。治胸膈痞满，心腹刺痛，短气噎闷，咳嗽痰唾，呕逆恶心，不思饮食。制法：上为末。用途用量：每服二钱，沸汤点服，食前。

五味子的药理作用：

五味子醇提取物能降低由四氯化碳、硫代乙醇胺等引起的实验动物谷丙转氨酶升高。γ-五味子素(五味子乙素)具抗肝损伤作用。五味子素有广泛的中枢抑制作用，并且有安定作用的特点。五味子醇提取物5、10mg/kg灌胃可减少小鼠自发活动，协同戊巴比妥钠对小鼠的睡眠作用，对抗苯丙胺引起的小鼠兴奋，对抗咖啡因、烟碱引起的小鼠惊厥。五味子素(五味子醇甲)10～100mg/kg腹腔注射，随剂量的增加而减少小鼠自发活动，10mg/kg腹腔注射对抗咖啡因、苯丙胺引起的小鼠兴奋；60～120mg/kg腹腔注射明显延长小鼠巴比妥钠及戊巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间；对抗电休克、戊四唑等引起的惊厥。五味子素有广泛的中枢抑制作用，并且有安定作用的特点。五味子有强心作用，其水浸液及稀醇浸液，可加强心肌收缩力，增加血管张力。煎剂离体实验对大鼠心肌细胞膜ATP酶活性有抑制作用；并对麻醉犬有降压作用。五味子能增强机体对非特异性刺激的防御能力。五味子乙醇浸液在体外对炭疽杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、伤寒杆菌、霍乱弧菌等均有抑制作用。

良姜的药理作用：

大高良姜的石油醚提取物对家兔有较好的祛痰作用，使支气管腺分泌增加；挥发性部分能直接刺激支气管腺；非挥发性部分则通过胃粘膜的反射产生作用。良姜所含1′-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯和1′-乙酰氧基丁香油酚乙酸酯对Shay大鼠胃溃疡有显著抑制作用。良姜根茎的水煎剂以0.25％-0.75％浓度对离体肠管有兴奋作用。挥发油在体外对结核杆菌、痢疾杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌等有抑制作用。

陈皮的药理作用：

陈皮所含挥发油，对胃肠道有温和的刺激作用，可促进消化液的分泌，排除肠管内积气，显示了芳香健胃和驱风下气的效用。陈皮煎剂1.5×10-3及1.5×10-2g/ml的浓度对离体兔肠可降低其紧张性，对阿托品引起的肠管紧张性下降，陈皮可进一步使之舒张。对结扎大鼠幽门形成的实验性胃溃疡，皮下注射甲基橙皮甙，可明显抑制溃疡的发生与发展，并能抑制胃液分泌。陈皮煎剂、醇提取物及橙皮甙均能兴奋离体及在位蛙心，使收缩力增强，对心率影响不大，但剂量过大反而出现抑制。离体兔灌注陈皮煎剂扩张冠脉。(2)对血管与血压的影响-麻醉犬或兔静注市售陈皮或柑皮煎剂或醇提物，可使血压迅速升高，反复给药，不发生快速耐受性。但较大剂量煎剂给犬灌胃，却无升高血压作用。陈皮所含挥发油有刺激性祛痰作用，使痰液易咯出，发挥此作用的主要成分为柠檬烯和蒎烯。(2)平喘作用-鲜陈皮煎剂对家兔支气管有较好的扩张作用。陈皮醇提取物对豚鼠离体气管有较强的松弛作用，对芸香科11种理气药试验结果，以陈皮的平喘效价最高，其醇提取物0.02g(生药)/ml可完全拮抗组胺所致豚鼠离体气管的收缩。另外，本品尚有免疫调节、抗炎等作用。

茴香的药理作用：