[发明专利]一类含有原酸酯基团的孕甾烷糖苷类化合物及其用途

权利要求书

1.一类含有原酸酯基团的孕甾烷糖苷类化合物，其由如下通式I表示：

通式I

其中：

R₁为H或基团；

R₂为由选自洋地黄糖、加拿大麻糖、洋地黄毒糖、卡那糖、夹竹桃糖中的糖单元或其酰化产物通过醚键连接构成的糖链片段。

2.如权利要求1所述的含有原酸酯基团的孕甾烷糖苷类化合物，其特征在于，通式I中：

R₁为H或

R₂为

3.如权利要求1所述的含有原酸酯基团的孕甾烷糖苷类化合物，其选自下列化合物中：

P-1：R₁为R₂为

P-2：R₁为H，R₂为

P-3：R₁为R₂为

P-4：R₁为H，R₂为

P-5：R₁为R₂为

P-6：R₁为R₂为

P-7：R₁为R₂为

P-8：R₁为R₂为

P-9：R₁为R₂为

P-10：R₁为H，R₂为或

P-11：R₁为H，R₂为

4.一种药物组合物，其包含治疗有效量的如权利要求1至3中任一项所述的一种或多种含有原酸酯基团的孕甾烷糖苷类化合物作为活性成分。

5.一种从杠柳属植物中提取如权利要求3所述的含有原酸酯基团的孕甾烷糖苷类化合物的方法，其包括下列步骤：

(一)提取化合物P-1、P-2、P-5、P-6、P-7、P-3和P-4

(1)将香加皮药材用95％乙醇回流提取三次，减压浓缩提取液得到乙醇浸膏，加入水悬浮，依次用氯仿和正丁醇萃取，得到氯仿部位浸膏和正丁醇部位浸膏，氯仿部位浸膏经硅胶柱层析分离，以石油醚-丙酮体积比依次为5∶1、2∶1、1∶1、0∶1梯度洗脱得流分Fr1、Fr2、Fr3和Fr4；

(2)流分Fr3经反相C₁₈柱层析，以甲醇-水梯度洗脱，体积比依次为1∶1、2∶1、3∶1、4∶1、1∶0，得次流分Fr3.1、Fr3.2、Fr3.3、Fr3.4；

(3)次流分Fr3.4经反相C₁₈制备液相色谱，以甲醇-水梯度洗脱，体积比依次为2∶3、1∶1、2∶1、3∶1、4∶1和1∶0，得P-1、P-2、P-5、P-6；流分Fr4经反相C₁₈制备液相色谱，以甲醇-水梯度洗脱，体积比依次为3∶7、2∶3、1∶1、2∶1、3∶1和4∶1，得P-3、P-4、P-7；

(二)提取化合物P-8、P-9、P-10和P-11

(1)将黑骨藤根用95％的乙醇室温浸提，减压蒸馏浓缩成浸膏，并用水分散悬浮，之后依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取，分别得到石油醚部位浸膏、乙酸乙酯部位浸膏和正丁醇部位浸膏；

(2)将乙酸乙酯部位浸膏进行反相C₁₈柱层析，用甲醇-水梯度洗脱，体积比依次为1∶9、2∶8、3∶7、4∶6、5∶5、6∶4、7∶3、8∶2、9∶1和1∶0，得到Fr1-Fr6六个流分；

(3)流分Fr5用Sephadex LH-20除杂，然后以氯仿-丙酮体积比依次为8∶1、7∶1、6∶1的洗脱剂进行硅胶柱层析得到P-8、P-9、P-10和P-11。

6.如权利要求1至3中任一项所述的含有原酸酯基团的孕甾烷糖苷类化合物在制备免疫抑制剂中的用途。

7.如权利要求6所述的用途，其中，所述免疫抑制剂用于治疗和/或预防细胞/器官移植后排斥反应或自身免疫性疾病。