[发明专利]苯乙酮酸-3-羟基-2-萘甲酰腙的二苯基锡（Ⅳ）配合物及其制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种苯乙酮酸-3-羟基-2-萘甲酰腙的二苯基锡(IV)配位化合物，及其制备方法，以及该化合物在制备抗癌药物中的应用。 

背景技术

有机锡化合物的研究最早可追溯到十九世纪四十年代，但有机锡化学的真正繁荣始于20世纪80年代，当时人们在对金属抗癌药物的研究和筛选过程中，发现一些二烃基锡化合物具有比顺铂更高的抗肿瘤活性(Crowe，A.J.；Smith，P.J.；Atassi.G.，Chem.Biol.Interact.，1980，32，171)。此后，随着人们对有机锡化合物的研究不断深入，有机锡化学的研究领域和应用范围也随之不断扩大。 

发明内容

针对上述现有技术，本发明提供了一种新的有机锡配位化合物，并提供了该化合物的制备方法与应用。 

本发明是通过以下技术方案实现的： 

苯乙酮酸-3-羟基-2-萘甲酰腙的二苯基锡(IV)配合物，结构式如下： 

所述苯乙酮酸-3-羟基-2-萘甲酰腙的二苯基锡(IV)配合物的制备方法：向反应容器中加入1mmol的苯乙酮酸-3-羟基-2-萘酰腙、1～1.5mmol的二苯基氧化锡、30ml的甲苯和乙醇的混合物，在温度为70～85℃范围内，搅拌回流6～7小时，冷却到室温，旋转蒸发，得到橙黄色固体；然后用二氯甲烷-乙醇重结晶，得到橙黄色透明晶体，即为苯乙酮酸-3-羟基-2-萘甲酰腙的二苯基锡(IV)配合物；其中，甲苯和乙醇的混合物中，甲苯与乙醇的体积比 为1∶1；二氯甲烷-乙醇中，二氯甲烷与乙醇的体积比为1∶1。 

反应式如下： 

所述苯乙酮酸-3-羟基-2-萘甲酰腙的二苯基锡(IV)配合物在制备治疗肝癌、肺腺癌、结肠癌或早幼粒白血病的药物中的应用。本发明的苯乙酮酸-3-羟基-2-萘甲酰腙的二苯基锡(IV)配合物分子式为C₃₃H₂₈N₂O₅Sn，分子量为652.1020，具有较高的抗癌活性，可以以其为原料制备治疗人肝癌、人肺腺癌、人白血病或人结肠癌的药物。与目前普遍使用的铂类抗癌相比，本发明的有机锡配位化合物具有抗癌活性高、脂溶性好、成本低、制备方法简单等特点，为开发抗癌药物提供了新途径。 

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步的说明。 

实施例1：制备苯乙酮酸-3-羟基-2-萘甲酰腙的二苯基锡(IV)配合物：向烧瓶中加入1mmol的苯乙酮酸-3-羟基-2-萘甲酰腙、1mmol的二苯基氧化锡、30ml的甲苯和乙醇的混合物，在温度为70±1℃范围内，搅拌回流6小时，冷却到室温，旋转蒸发，得到橙黄色固体；用二氯甲烷-乙醇重结晶，得到橙黄色透明晶体，即为有机锡配位化合物；其中，甲苯和乙醇的混合物中，甲苯与乙醇的体积比为1∶1；二氯甲烷-乙醇中，二氯甲烷与乙醇的体积比为1∶1。产率75％，熔点324-325℃。 

经红外光谱分析和核磁共振分析，结果如下： 

IR(KBr，cm-1)：v(C＝N)1608.5s，v(C＝N-C＝N)1571.6m，v(Sn-C)528.6w，v(Sn-0)593.7m，v(Sn-N)474.5w¹H核磁(400.15MHz，CDCl₃，ppm)：δ1.253(2H，m，-CH₂-)，0.920(3H，m，-CH₃)，7.243(2H，s，naphthalene-H₄)，7.459(2H，m，naphthalene-H₇)，7.466-7.696(15H，m，Ar-H)，7.712(2H，m，naphthalene-H₆)，7.736(2H，d，naphthalene-H₅)，7.783(2H，d，naphthalene-H₈)，7.831(2H，s，R-OH)，7.980(2H，s，naphthalene-H₁)，11.137(2H，s，naphthalene-OH). 

¹³C核磁(100.62MHz，CDCl₃，ppm)：