[发明专利]用血管内皮生长因子受体拮抗剂抑制肿瘤生长的联合疗法

权利要求书

1.治疗有效量的血管内皮VEGFR拮抗剂在制备用于与化疗剂联合抑制人肿瘤生长的药物中的用途。

2.根据权利要求1所述的用途，其中所述肿瘤过量表达VEGFR。

3.根据权利要求1或2所述的用途，其中所述肿瘤是乳腺，心脏，肺，小肠，结肠，脾，肾，膀胱，头和颈，卵巢，前列腺，脑，胰腺，皮肤，骨，骨髓，血液，胸腺，子宫，睾丸，子宫颈或肝的肿瘤。

4.根据权利要求1-3任何一项所述的用途，其中所述肿瘤是结肠肿瘤。

5.根据权利要求1-3任何一项所述的用途，其中所述肿瘤是非小细胞肺癌(NSCLC)。

6.根据权利要求1-5任何一项所述的用途，其中所述VEGFR拮抗剂是用于静脉内给药。

7.根据权利要求1-5任何一项所述的用途，其中所述VEGFR拮抗剂是用于口服给药。

8.根据权利要求1-7任何一项所述的用途，其中所述VEGFR拮抗剂抑制VEGFR与其配体结合。

9.根据权利要求1-8任何一项所述的用途，其中所述VEGFR拮抗剂结合VEGFR。

10.根据权利要求1-9任何一项所述的用途，其中所述VEGFR拮抗剂包含对VEGFR特异的抗体，或其功能等同物。

11.根据权利要求1-10任何一项所述的用途，其中所述VEGFR拮抗剂是DC101。

12.根据权利要求2-11任何一项所述的用途，其中所述EGFR拮抗剂是C225。

13.根据权利要求2-10任何一项所述的用途，其中所述VEGFR拮抗剂是DC101，并且所述EGFR拮抗剂是C225。

14.根据权利要求1-10任何一项所述的用途，其中所述VEGFR拮抗剂包含对VEGFR特异的小分子。

15.根据权利要求1-10任何一项所述的用途，其中所述VEGFR拮抗剂是fms样酪氨酸激酶受体(flt-1)VEGFR-1的拮抗剂。

16.根据权利要求1-15任何一项所述的用途，其中该药物进一步包含一种佐剂。

17.根据权利要求1-16任何一项所述的用途，其中所述肿瘤过量表达EGFR。

18.根据权利要求2-17任何一项所述的用途，其中所述EGFR拮抗剂用于静脉内给药。

19.根据权利要求2-17任何一项所述的用途，其中所述EGFR拮抗剂用于口服给药。

20.根据权利要求2-19任何一项所述的用途，其中所述EGFR拮抗剂抑制EGFR与其配体结合。

21.根据权利要求2-20任何一项所述的用途，其中所述EGFR拮抗剂结合EGFR。

22.根据权利要求2-21任何一项所述的用途，其中所述EGFR拮抗剂抑制EGFR与ATP结合。

23.根据权利要求2-22任何一项所述的用途，其中所述EGFR拮抗剂包含对EGFR特异的抗体，或其功能等同物。

24.根据权利要求2-22任何一项所述的用途，其中所述EGFR拮抗剂包含对EGFR特异的小分子。

25.根据权利要求23所述的用途，其中所述抗体含有人类抗体的恒定区。

26.根据权利要求23所述的用途，其中所述抗体是含有小鼠抗体可变区的嵌合抗体。

27.根据权利要求23所述的用途，其中所述抗体是含有可变区的人源化抗体，而可变区则含有小鼠抗体的互补决定区(CDRs)和人类抗体的构架区。

28.根据权利要求23所述的用途，其中所述抗体是含有人类抗体可变区的人类抗体。

29.根据权利要求1-11和14-17任何一项所述的用途，其中所述化疗剂选自顺铂，阿霉素，紫杉酚及其组合。

30.根据权利要求1-11、14-17和29任何一项所述的用途，其中所述化疗剂不与VEGF受体拮抗剂偶联。

31.根据权利要求1-11、14-17和30任何一项所述的用途，其中所述化疗剂选自顺铂，达卡巴嗪，更生霉素，双氯乙基甲胺，链脲霉素，环磷酰胺，卡莫司汀，罗氮芥，阿霉素，柔红霉素，丙卡巴肼，丝裂霉素，阿糖孢苷，依托泊苷，甲氨蝶呤，5-氟尿嘧啶，长春花碱，长春新碱，博莱霉素，紫杉醇，多西他赛，阿地流津，天门冬酰胺酶，白消安，卡铂，克拉屈滨，达卡巴嗪，氟尿苷，氟达拉滨，羟基脲，异环磷酰胺，干扰素α，利普安，甲地孕酮，美法仑，巯基嘌呤，普卡霉素，米托坦，培加帕酶，喷司他丁，哌泊溴烷，光辉霉素，链脲霉素，他莫昔芬，替尼泊苷，睾内酯，硫鸟嘌呤，噻替派，尿嘧啶氮芥，维诺利宾，苯丁酸氮芥，紫杉酚及其组合。