[发明专利]一种适合工业化生产醋酸阿比特龙的合成方法有效
| 申请号： | 201010581606.0 | 申请日： | 2010-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN102558274A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 钱建彬;秦怀伟;刘飞键;陈轶之;张广明;范晓林 | 申请（专利权）人： | 深圳万乐药业有限公司 |
| 主分类号： | C07J43/00 | 分类号： | C07J43/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 518029 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 适合 工业化 生产 醋酸 比特 合成 方法 | ||
1.一种醋酸阿比特龙的合成方法，包含如下步骤：
(1)酰化：以醋酸去氢表雄酮为原料，加入溶剂二氯甲烷搅拌溶解，先后在低温下加入三氟甲磺酸酐和碱性催化剂，室温反应，反应完毕处理反应液得到油状物，所述低温为-20～10℃；
(2)缩合：步骤(1)所得到的油状物在钯催化剂存在下与二乙基(3-吡啶基)硼烷反应；
(3)分离纯化。
2.根据权利要求1所述的一种醋酸阿比特龙的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)中所述低温为-5～5℃。
3.根据权利要求1所述的一种醋酸阿比特龙的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)中加入三氟甲磺酸酐之后低温反应0.5～1小时再加入碱性催化剂。
4.根据权利要求1或3所述的一种醋酸阿比特龙的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)中所述碱性催化剂为2，6-二甲基吡啶，三乙胺，吡啶，N，N-二异丙基乙胺其中一种。
5.根据权利要求1或3所述的一种醋酸阿比特龙的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)中所述碱性催化剂为2，6-二甲基吡啶。
6.根据权利要求1所述的一种醋酸阿比特龙的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)中室温反应反应时间为1～6小时。
7.根据权利要求1或6所述的一种醋酸阿比特龙的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)中室温反应时间为3～4小时。
8.根据权利要求1所述的一种醋酸阿比特龙的合成方法，其特征在于，步骤(1)中所述反应液的处理方法包括依次加水淬灭反应物，萃取，有机层用铺有酸性氧化铝的过滤器过滤，浓缩滤液。
9.根据权利要求1所述的一种醋酸阿比特龙的合成方法，其特征在于，步骤(2)所述钯催化剂为双三苯基膦氯化钯复合物。
10.根据权利要求1所述的一种醋酸阿比特龙的合成方法，其特征在于，步骤(3)所述分离纯化方法为色谱柱层析法。
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