[发明专利]环状酰胺衍生物,以及其制备以及作为抗血栓剂的用途有效
| 申请号: | 201010573997.1 | 申请日: | 2005-05-20 |
| 公开(公告)号: | CN102093285A | 公开(公告)日: | 2011-06-15 |
| 发明(设计)人: | 久保惠司;今枝泰宏 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号: | C07D211/76 | 分类号: | C07D211/76;C07D401/04;C07D413/04;C07D211/98;C07D207/50;C07D417/04;C07D239/10;C07D233/38;C07D263/26;C07D211/72;A61K31/4545;A61K31/454;A6 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 张平元 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 环状 衍生物 及其 制备 以及 作为 血栓 用途 | ||
1.式(I)表示的化合物或其盐:
其中R1表示可任选被取代的环状烃基或者可任选被取代的杂环基,
W表示化学键或者可任选被取代的二价链烃基,
a表示0、1或者2,
X1表示可任选被取代的低级亚烷基或者可任选被取代的低级亚烯基,
Y1表示-C(O)-、-S(O)-或者-S(O)2-,
A表示可进一步被取代的哌嗪环或者可进一步被取代的哌啶环,
X2表示化学键或者可任选被取代的低级亚烷基,
Y2表示-C(O)-、-S(O)-、-S(O)2-或者-C(=NR7)-(其中R7表示氢原子、可任选被取代的羟基,低级烷氧基羰基或者酰基),
X3表示可任选被取代的C1-4亚烷基或者可任选被取代的C2-4亚烯烃,
其中当X3表示被两个烷基取代的C2-4亚烯烃的时候,两个烷基可以与其连接的碳原子一起可以互相结合以形成芳基环,
Z3表示-N(R4)-、-O-或者化学键(其中R4表示氢原子,可任选被取代的烃基或者酰基),
表示单键或者双键,
当表示单键的时候,Z1表示-C(R2)(R2’)-、-N(R2)-或者-O-,并且Z2表示-C(R3)(R3’)-、-N(R3)-、-O-或者化学键(条件是,当Z1为-O-的时候,Z2不是-O-),并且当为双键的时候,Z1表示-C(R2)=或者氮原子,并且Z2表示=C(R3)-或者氮原子,
各R2、R2’、R3和R3’分别地表示氢原子、可任选被取代的烃基或者可任选被取代的杂环基,或者R2和R3,以及R2’和R3’的各对可分别地互相结合以形成可任选被取代的环。
2.权利要求1的化合物或其盐,其中X3表示可任选被取代的C1-4亚烷基或者可任选被取代的C2-4亚烯烃。
3.权利要求2的化合物或其盐,其中-X1-Y1-为下式表示的基团:
4.化合物,选自
4-(1-{(2S)-3-[(6-氯萘-2-基)磺酰基]-2-羟基丙酰基}哌啶-4-基)吗啉-3-酮,
1-(4-{(2S)-3-[(6-氯萘-2-基)磺酰基]-2-羟基丙酰基}哌嗪-1-基)哌啶-2-酮,
1-(1-{(2S)-3-[(6-氯萘-2-基)磺酰基]-2-羟基丙酰基}哌啶-4-基)四氢嘧啶-2(1H)-酮,
1-(4-{(2S)-3-[(6-氯萘-2-基)磺酰基]-2-羟基丙酰基}哌嗪-1-基)四氢嘧啶-2(1H)-酮,
1-(1-{3-[(6-氯萘-2-基)磺酰基]}丙酰基))哌嗪-4-基)四氢嘧啶-2(1H)-酮以及
(2S)-3-[(6-氯萘-2-基)磺酰基]-1-(2-亚氨基-1,4’-联哌啶-1’-基)-1-氧代丙-2-醇,
或其盐。
5.化合物,选自
1’-{(2S)-3-[(6-氯萘-2-基)磺酰基]-2-羟基丙酰基}-1,4’-联哌啶-2-酮,以及
2-(1-{(2S)-3-[(6-氯萘-2-基)磺酰基]-2-羟基丙酰基}哌啶-4-基)异吲哚啉-1-酮,
或其盐。
6.药物组合物,包括权利要求1、2或者3的化合物或其盐。
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