[发明专利]一种沉香降气汤整合型新剂型制备技术及其生产方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种沉香降气汤整合型新剂型制备技术，本发明还涉及一种沉香降气汤整合型新剂型制备技术及其生产方法。

背景技术

中药水煎液复方药效化学反应因化学成分太多，暂时还未被揭示其神秘面纱，但中药方剂中一些神秘黑箱药效作用就藏在中药水煎液中，不能一味最求中药西化、中药现代化而只用单体和有效部位。中药水煎浓缩液不能弃之不用！中药方剂用水煎煮时，由于方剂合煎时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质，这些新物质对全方产生增效、减毒或改性等药效作用。加强中药方剂水煎液中新成分形成机制、稳定性及其药效的研究，对提高中药复方和新药水平，逐步缩小中药复方和中药新药与国际间的差距，有着十分重要的意义，同时也为研究开发中药新药增加了新途径和新来源。

我国药品管理相关法规规定，改变剂型作为新药研究来管理。制剂水平的落后不仅影响药物疗效的发挥，而且导致药品附加值低，直接影响市场竞争和产业经济效益，是造成我国医药工业产品数量位居世界前列而产值仅相当于一两个跨国制药公司的主要原因之一。

新药、新剂型开发水平能体现一个国家的医药工业的经济与技术实力。我国口服制剂约占各种全身给药制剂的2/3，加快研制和推广口服缓控释制剂是当前急需要做的工作。

沉香降气汤源于《宋·太平惠民和剂局方》。方由香附(炒、去毛)四百两，沉香十八两半，缩砂仁四十八两，甘草一百二十两组成。功能主治：治阴阳壅滞，气不升降，胸膈痞塞，心腹胀满，喘促短气，乾哕烦满，咳嗽痰涎，口中无味，嗜卧减食。又治胃痹留饮，噫醋闻酸，胁下支结，常觉妨闷，及中寒咳逆，脾湿洞泄，两胁虚鸣，脐下撮痛，皆能治之。患脚气人；毒气上升，心腹坚满，肢体浮肿者，尤宜服之。常服开胃消痰，散壅思食。凌旦雾露，空心服食，去邪恶气，使无瘴疫。

香附子的药理作用：

香附子性味辛微苦甘，平。主治：理气解郁，调经止痛。用于肝郁气滞，胸，胁，脘腹胀痛，消化不良，月经不调，经闭痛经，寒疝腹痛，乳房胀痛。香附子的药理作用：

1.对中枢神经系统的作用实验证明：香附乙醇提取液能明显提高小鼠痛阈，显示镇痛作用。用所含三萜类化合物5mg/kg给小鼠口服，其镇痛作用与乙酰水杨酸30mg/kg相当，注射给药效果更强。醇提取物腹腔注射，可使小鼠的自发活动减少，活动迟缓，并消除大鼠的条件性回避反射。对因去水吗啡引起的呕吐有保护作用，但不能对抗小鼠的电休克和戊四氮所致惊厥。对酵母引起的大鼠人工发热有解热作用，其效价约为水杨酸的6倍。2.对子宫的作用5％的香附流浸膏对豚鼠、家兔、猫、犬等已孕或未孕离体子宫有抑制其收缩的作用，并弛缓其肌紧张度。该作用与当归流浸膏相似，但效力较弱。香附挥发油有微弱的雌激素作用。3.抗菌、抗炎作用香附挥发油对金黄色葡萄球菌有抑制作用。香附提取物亦可抑制某些真菌的生长。香附醇提取物对角叉菜胶引起的大鼠足踝肿胀和甲醛性关节炎，有明显的抗炎作用，其作用比5～10mg/kg氢化可的松强。石油醚提取物的抗炎作用约为氢化可的松的8倍。其有效成分可能为所含三萜类。

4。其他作用香附水-醇提取物低浓度对离体蛙心和在体蛙心、兔心、猫心等均有强心和减慢心率的作用；高浓度皮下注射，可使蛙心停跳于收缩期。总生物碱、甙类、黄酮类和酚类化合物的水溶液，亦均有强心作用，并能明显降低血压。香附醇提取物对离体兔肠有抑制作用；对组胺喷雾所致之豚鼠支气管痉挛有保护作用。

沉香的药理作用：沉香性味辛苦，温。入肾、脾、胃经。治气逆喘息，呕吐呃逆，脘腹胀痛，腰膝虚冷，大肠虚秘，小便气淋，男子精冷。国产沉香煎剂对人体型结核杆菌有完全抑制作用。对伤寒杆菌及福氏杆菌，亦有强烈的抗菌效能。本品挥发油成分有麻醉、止痛、肌松作用。沉香尚有镇静、止喘作用。沉香的水煮液和水煮醇沉液能抑制离体豚鼠回肠的自主收缩；对抗组胺、乙酰胆碱引起的豚鼠离体回肠痉挛性收缩。小鼠腹腔注射沉香水煮醇沉液0.2ml(2g生药/ml)，能使新斯的明(腹腔注射0.1ml相当2.5×10(-8)g/ml)引起的小鼠肠推进运动减慢，呈现肠平滑肌解痉作用；可使麻醉猫注射乙酰胆碱后肠管收缩幅度减少，蠕动减慢，这些作用可能是沉香对平滑肌的直接作用。

缩砂仁的药理作用：缩砂仁味辛；性温。归脾；胃；肾经。功效化湿开胃；行气宽中温脾止泻安胎。湿阻气滞；脘腹胀满；不思饮食；恶心呕吐；腹痛泄泻妊娠恶阻；胎动不安。缩砂仁的药理作用：