[发明专利]一种丹参水提物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种丹参水提物及其制备方法。

背景技术

中药丹参来源于唇形科鼠尾草属植物丹参(Salvia miltiorrhiza Bunge)的干燥根及根茎。具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦的功效，主要用于心脑血管疾病的治疗。研究表明，其中的活性成分具有抗血栓、抗血小板凝集、抗氧化、抗肿瘤等药理活性。

丹参的活性成分可以分为水溶性和脂溶性两部分，其中水溶性部分是以丹酚酸B为代表的酚酸类化合物；脂溶性活性成分是以丹参酮IIA为代表的二萜菲醌类化合物。研究表明，丹酚酸B是丹参水溶性成分中含量最高、活性最强的化合物，以丹酚酸B为有效成分的药物开发也日益受到关注。

丹参水溶性成分的分离纯化工艺虽起步较晚，但发展迅速。主要方法有水提醇沉法、高速逆流色谱法、CO₂超临界萃取法等。这些方法只能将丹酚酸B纯度和收率提高到较高水平(纯度约95％，收率约85％)，难以制备纯品(纯度＞99％)。

本发明人在CN101638401A中公开了通过生物转化法和柱色谱法将丹酚酸B的纯度提高到99％以上，是目前关于丹酚酸B的分离纯化方法中纯度最高的研究成果。但是该方法仍难除去丹参水溶性成分中的低含量组分丹酚酸E，该杂质的存在阻碍了以丹酚酸B为有效成分的药物研究的进展。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是克服了现有技术中丹参水提物中丹酚酸B的含量不高、含有较多难除组分丹酚酸E的缺陷，提供了一种丹参水提物及其制备方法。该水提物中丹酚酸B的提取收率高，且有效降低了难除组分丹酚酸E的含量，利用该丹参水提物可以方便地制备高纯度的丹酚酸B。

因此，本发明涉及一种丹参水提物，其中，丹酚酸E的相对含量为0.4％以下，如0.1％～0.4％；较佳的为0.3％以下，如0.2％～0.3％。其中，丹酚酸B的含量一般为67～90％；较佳的为72～84％。

其中，所述的丹酚酸E的相对含量(％)＝丹参水提物中丹酚酸E的含量/(丹参水提物中丹酚酸B的含量+丹参水提物中丹酚酸E的含量)×100％。

本发明进一步涉及上述丹参水提物的制备方法，该方法包含以下步骤：将丹参于pH为3.5～4.5的酸的水溶液中进行提取，即可。

其中，所述的酸较佳的为盐酸、草酸、醋酸和柠檬酸中的一种或多种，更佳的为盐酸。所述的酸的水溶液的pH较佳的为4.0。所述的酸的水溶液的用量较佳的为丹参体积的7～9倍，更佳的为8倍。

本发明的方法中，其他条件可采用现有丹参水提物制备方法的常用条件，优选条件如下：

其中，所述的丹参较佳的为丹参药材。所述的丹参较佳的为经过粉碎后使用，粉碎后的粒径较佳的为30～200目；更佳的为50目。

其中，所述的提取的温度较佳的为70～80℃，更佳的为75℃。

其中，所述的提取的时间较佳的为50～70分钟，更佳的为60分钟。

本发明中，最佳的，所述的丹参水提物的制备方法包含下列步骤：丹参药材中加入7～9倍体积的水，用酸调pH至3.5～4.5，在70～80℃下，提取50～70分钟，即可。

其中，所述的水的用量较佳的为丹参药材体积的8倍。所述的pH较佳的为4.0。所述的酸较佳的为盐酸。所述的酸的浓度较佳的为1mol/L。所述的提取的温度较佳的为75℃。所述的提取的时间较佳的为60分钟。

本发明进一步涉及由上述方法制得的丹参水提物。

本发明还涉及一种丹酚酸B的制备方法，将上述制得的水提物经过后处理提纯，即可。

其中，所述的后处理的方法可为现有文献报道过的方法或者本领域常规的针对丹参水提物进行的后处理方法。较佳的，可参见CN101638401A。所述的后处理方法较佳的包括如下步骤：

(1)将丹参水提物进行生物转化；

(2)将步骤(1)所得物质用反向树脂柱分离，即可。

其中，步骤(1)和步骤(2)中的各技术特征的适用范围和优选范围可参见CN101638401A说明书第1页倒数第4行至第2页最后一行中的记载。

本发明的一较佳实例中，步骤(1)中所述的生物转化较佳的为用禾谷镰孢菌静息细胞进行转化；所述的生物转化的温度较佳的为20～35℃；所述的生物转化的时间较佳的为24～90小时；步骤(2)中所述的用反相树脂柱分离的洗脱液较佳的为水或甲醇水溶液。

在符合本领域常识的基础上，本发明中上述各优选技术特征可任意组合，即得本发明各较佳实例。