[发明专利]一种双控释格列齐特缓释胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种双控释格列齐特缓释胶囊及其制备方法。

背景技术

糖尿病(DM，Diabetes Mellitus)是一种多病因的代谢疾病，特点是慢性高血糖，伴随因胰岛素(Insulin)分泌及/或作用缺陷引起的糖、脂肪和蛋白质代谢紊乱。

格列齐特最先由法国施维雅药厂开发成功，商品名为达美康(Diamicron)，达美康目前已经在世界上130多个国家注册和销售。该药进入中国后，得到广大医生和专家和一致好评，现在已成为我国第一线口服降糖药。

目前，用于治疗非胰岛素依赖性糖尿病(II型)的以格列齐特为主要有效成份的缓释剂型有缓释片剂和缓释胶囊，如公开号为CN1615850A的中国发明专利申请，公开了一种用于医药技术领域的降糖药格列齐特缓释胶囊，其组成及重量百分比范围为：格列齐特10％～40％，磷酸氢钙40％～70％，HPMC4000cp 0％～20％，HPMC100cp 0％～15％，EC100cp 0％～8.5％，硬脂酸镁0％～2％，滑石粉0％～2％。现有的大部分格列齐特缓释胶囊存在一个不足，就是服药后刚开始一段时间的释药较缓慢，起效较慢，为了克服以上不足，已有企业将速释及缓释微丸同时灌装到同一胶囊中而达到控释的目的。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种既能满足药物迅速起效又能维持一定血药浓度的双控释格列齐特缓释胶囊及其制备方法。

为解决上述技术问题，本发明所述的双控释格列齐特缓释胶囊，胶囊中填充的内容物为表面覆有速释膜包衣的格列齐特缓释微丸，以1000粒胶囊计，其中的格列齐特缓释微丸由下述重量配比的原料制成：

格列齐特20～30、微晶纤维素30～50、乳糖40～60、羟丙甲纤维素4000cp2～8、水30～60；

所述速释膜包衣由下述重量配比的原料制成：

格列齐特5～20、EudragitRL100 10～40、滑石粉5～30、体积浓度为95％的乙醇300。本发明所述双控释格列齐特缓释胶囊其内的微丸里层为缓释层，外层为速释层，速释层在体内释药过程中外层快速释放，达到迅速起效的作用，里层缓释，达到药物持久起效的目的，从而建立起双控释的释药模型，使得在满足药物迅速起效且维持一定血药浓度的同时还能发挥多单元制剂的优势。

上述技术方案中，

所述格列齐特缓释微丸优选由下述重量配比的原料制成：

格列齐特25～30、微晶纤维素30～40、乳糖45～60、羟丙甲纤维素4000cp 3～6、水30～50；

所述速释膜包衣优选由下述重量配比的原料制成：

格列齐特5～10、EudragitRL100 10～30、滑石粉10～20、体积浓度为95％的乙醇300。

所述格列齐特缓释微丸最好由下述重量配比的原料制成：

格列齐特25、微晶纤维素35、乳糖55、羟丙甲纤维素4000cp 5、水45；

所述速释膜包衣最好由下述重量配比的原料制成：

格列齐特5、EudragitRL100 15、滑石粉10、体积浓度为95％的乙醇300。

本发明所述双控释格列齐特缓释胶囊的制备方法，包括以下步骤：

1)按格列齐特缓释微丸的配比称取各原料，制备格列齐特缓释微丸；

2)将格列齐特缓释微丸放入包衣机中喷洒速释膜包衣液，干燥，得到格列齐特双层微丸；其中，

速释膜包衣液由下述重量配比的原料制成：格列齐特5～10、EudragitRL100 10～30、滑石粉10～20、体积浓度为95％的乙醇300；

其用量以1000粒格列齐特缓释胶囊计，为每1000粒格列齐特缓释胶囊所用包衣液的量为50～300g；

3)检验合格后装胶囊。

上述制备方法更具体地包括以下步骤：

1)按格列齐特缓释微丸配方称取微晶纤维素、乳糖、羟丙甲纤维素和过筛后的格列齐特混合均匀，其中格列齐特需先粉碎，再按配方称取配比量的水润湿制成软材，放入挤出滚丸机中制粒、干燥，即制得格列齐特缓释微丸；

2)将上述制得的格列齐特缓释微丸放入包衣机中，匀速旋转包衣机，热风预热格列齐特缓释微丸至40～60℃时，以2～9g/min的流速对格列齐特微丸喷洒速释膜包衣液，干燥，得到格列齐特双层微丸；

3)检验合格后装胶囊。

与现有技术相比，本发明的优点在于：