[发明专利]银杏黄酮口服液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种口服液，尤其涉及一种含银杏叶提取物——银杏黄酮的口服液。

背景技术

银杏树有着神奇的生命力，素有“活化石”、“长寿王”的美称。我国是银杏树主产区，占世界总量的70％左右。银杏叶为银杏科银杏属植物银杏的叶。根据分析测定，银杏叶中含有160多种成分，其中有药效的黄酮类活性物质就有30多种，银杏叶中黄酮类和萜内酯类含量较高。另外，银杏叶中还含有人体必需的氨基酸和有益的微量元素。不同采集季节对黄酮的含量有影响，在夏季和秋季银杏叶黄酮含量变化不大，而春季幼叶中黄酮含量最高，所以使用春季采集的银杏叶为原料。

银杏叶中提取的黄酮类化合物主要是槲皮素、山奈酚和异鼠李素等黄酮苷元以及它们与葡萄糖等单糖以氧糖苷键联接而成的糖苷组成。萜内酯化合物又称银杏内酯，主要包括银杏内酯A、B、C、J、M和白果内酯。

银杏黄酮，具有扩张血管、抑制血小板活化因子、抗氧化、调血脂等作用，用于防止血栓形成，增进细胞复形能力，改善循环障碍的特点，对脑部血液循环及脑细胞代谢有较好的改善和促进作用，对大脑有保护作用，预防心脑血管疾病和老年性外周循环障碍等疾病。银杏黄酮是首选的治疗心脑血管疾病的天然药物。

目前应用于临床的银杏叶提取物制剂，有片剂、胶囊剂、口服液、注射剂、滴剂等普通制剂。银杏提取物是从银杏叶中提取，一般采用醇提加大孔树脂分离的方式提取得到，国内外制药行业标准化银杏叶提取物(EGB761)以黄酮苷含量≥24％，内酯含量≥6％为其质量标准。

众所周知，银杏黄酮是亲水性的，银杏黄酮苷极性大，一般可溶于水、醇、丙酮、乙酸乙酯。而银杏内酯是亲脂性的，不易溶于水。目前银杏叶总黄酮的药代动力学研究表明，银杏黄酮与银杏内酯由于酯水分配系数的差异，导致亲水性黄酮和亲脂性内酯在吸收和体内释放速度上的不同步，且内酯类成份可影响苷元的吸收过程。

由于目前的含有银杏黄酮的各种制剂，受所用银杏提取工艺的限制，所用的银杏提取物中都是同时含有银杏黄酮和银杏内酯，由于内酯类成份对黄酮吸收的影响，使得银杏黄酮吸收和体内释放慢，同时也延长了银杏黄酮的起效时间。特别是采用缓释技术以解决同步释放的制剂，更加延长了银杏黄酮的起效时间。这对一些病症紧急患者是不利的，因此如果能够提供一种不含银杏内酯的银杏黄酮制剂，以消除内酯类化合物对银杏黄酮吸收的影响，提高银杏黄酮的吸收、体内分布速度，缩短起效时间，将使这类药物的适用性更强。

另外，目前市售的银杏黄酮口服液中，除银杏叶提取物外，还含有其他多种药用成分，虽然药物之间的协同作用对某些病的疗效要比单一制剂显著，但用药灵活性却降低，并且在制备过程中把各种药用成分和辅料一起加入，虽然操作步骤较少，但是不能保证各成分有序完全溶解并且不能保证各成分的化学稳定性。

发明内容

本发明的目的在于提供一种银杏黄酮口服液及其制备方法，这种口服液只以银杏黄酮提取物为药用成份，并且这种口服液的制备方法分为多步骤，能够保证各成分有序溶解并且能保证各成分的化学稳定性。

本发明一种银杏黄酮口服液，1000ml口服液中含有各原料的重量分别为：银杏黄酮提取物30-80g，阿斯巴甜0.5-1.5g，安赛蜜0.5-1.5g，水蜜桃香精0.2-0.6g，其余为水。

1000ml口服液中含有各原料的重量分别为：银杏黄酮提取物30g，苯甲酸钠1.0g，阿斯巴甜0.5g，安赛蜜0.5g，水蜜桃香精0.2g，其余为水。

1000ml口服液中含有各原料的重量分别为：银杏黄酮提取物60g，苯甲酸钠1.5g，阿斯巴甜0.8g，安赛蜜0.8g，水蜜桃香精0.45g，其余为水。

1000ml口服液中含有各原料的重量分别为：银杏黄酮提取物80g，苯甲酸钠2.0g，阿斯巴甜1.5g，安赛蜜1.5g，水蜜桃香精0.6g，其余为水。

本发明银杏黄酮口服液中除了含有药用成分银杏黄酮提取物外，还含有辅料苯甲酸钠、阿斯巴甜、安赛蜜和水蜜桃香精，首先阿斯巴甜和安赛蜜是调味剂，能改善口服液的口味，使产品口感更好，其次取代蔗糖做调味剂可适合糖尿病人的服用，使该产品的适用人群更加广泛；苯甲酸钠用于口服液的防腐剂，有防止变质发酸、延长保质期的效果；水蜜桃香精能改善口服液的口味，使产品口感更好。

所述银杏黄酮提取物是通过下述方法摄取得到的产物：

(1)将银杏叶粉碎，加水加热提取；

(2)将步骤(1)中的提取液冷却到15℃以下静置，过滤；

(3)将步骤(2)中的滤液进行干燥，收集干燥物；

(4)将干燥物用乙醇溶液溶解，静置，上清液浓缩，得浓缩液；