[发明专利]胡黄连总苷提取物在制备用于预防和治疗脂肪肝药物中的用途

说明书

技术领域

本发明属于中药领域，涉及一种胡黄连总苷提取物的用途，具体涉及一种胡黄连总苷提取物在制备用于预防和/或治疗脂肪肝药物中的用途。

背景技术

肝脏是脂肪代谢的重要器官。正常情况下，脂肪重量占肝脏总重量的3％～5％，正常人每100g肝湿重含4～5g脂类，其中磷脂占50％以上，甘油三酯占20％，游离脂肪酸占20％，胆固醇约7％，其余为胆固醇脂等。当肝细胞内脂质蓄积超过肝湿重的5％，或组织学上每单位面积可见1/3以上肝实质脂肪化时即称为脂肪肝。脂肪肝的发病机制至今尚未完全明确，一般认为肝细胞合成甘油三酯及分泌低密度脂蛋白之间的不平衡是形成脂肪肝的主要原因。

脂肪肝是破坏肝功能的头号杀手，至今仍为欧美等发达国家肝病致残和死亡的首要病因，也已成为第一大肝病，患者多达约一亿两千万，其作为一种世界性的常见病、多发病，严重危害人类的身心健康和生活质量，并影响人们发挥工作效率。

临床根据发病的缓急程度将脂肪肝分为急性和慢性两大类。急性脂肪肝见于药物中毒、妊娠晚期、Reye综合症等，其临床表现及预后类似于急性或亚急性重症病毒性肝炎，若治疗及时一般不留后遗症；慢性脂肪肝的形成一般与酒精和代谢综合征(糖尿病、高脂血症和肥胖等)有关，因此又可分为酒精性脂肪肝和非酒精性脂肪肝。

既往认为脂肪肝仅为良性病变，进展缓慢或不进展。但近年的研究发现，酒精性脂肪肝患者中脂肪性肝炎的发病率为约40％，脂肪性肝硬化的发病率达50％以上；另外，20％的非酒精性脂肪肝发展为脂肪性肝纤维化，进而恶化为肝硬化，其中30％～40％的患者死于这些肝相关性疾病，部分发生亚急性肝衰竭和肝细胞肝癌。

目前，国内外尚无专门治疗脂肪肝的特效药物，临床上多采用降脂类药物与保肝类药物联合用药。这些药物多是针对脂肪肝的某个环节或部分的发病机理起作用，缺乏治疗脂肪肝的特异性。有些调血脂药虽然对脂肪肝有短期疗效，但影响肝功能，使血脂更集中于肝脏进行代谢，增加肝脏负担，长期服用具有潜在的肝毒性，反而会加重脂肪肝的病情。鉴于缺乏治疗脂肪肝的特效药物，因此从中药中寻找新的脂肪肝治疗药物已经成为近年来中药新药研究的热点之一。

中药胡黄连是玄参科(Scrophulariaceae)胡黄连(Picrorhiza scrophulariiflora Pennell)的干燥根茎。对胡黄连的化学研究发现，胡黄连主要含有环烯醚萜类、酚苷类、有机芳香酸类成分。药理和临床研究表明，胡黄连以环烯醚萜类为主的苷类成分具有明确的保肝、抗肝损伤作用。近年的研究还表明，胡黄连苷II可通过改善肝功能、抑制脂质过氧化反应、下调TGF-β1和I型胶原mRNA以及蛋白表达而抑制肝纤维化的形成。

发明内容

因此，本发明的目的在于基于中药胡黄连总苷提取物来提供一种有效治疗脂肪肝的新型药物。

用于实现上述目的的技术方案如下：

一种胡黄连总苷提取物在制备用于预防和/或治疗脂肪肝或其相关疾病药物中的用途，其中所述胡黄连总苷提取物的制备方法包括以下步骤：

(1)以浓度为0～95％(体积/体积)的C₁-C₅脂肪醇水溶液提取胡黄连，除去提取液中的C₁-C₅脂肪醇后过滤；

(2)滤液通过大孔吸附树脂并以浓度为0～30％(体积/体积)的C₁-C₅脂肪醇水溶液洗脱，洗脱液弃去；

(3)以浓度为40～100％(体积/体积)的C₁-C₅脂肪醇水溶液洗脱，除去洗脱液中的溶剂。

在上述用途中，优选地，步骤(1)中采用的C₁-C₅脂肪醇水溶液的浓度为0～30％(体积/体积)。优选地，步骤(2)中采用的C₁-C₅脂肪醇水溶液为0～20％(体积/体积)。优选地，步骤(3)中采用的C₁-C₅脂肪醇水溶液为40～60％(体积/体积)。

在上述用途中，大孔吸附树脂可以选自苯乙烯、二乙烯苯、丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯型极性或非极性大孔吸附树脂中的一种或多种。

在上述用途中，提取的方法可以选自渗漉、回流和浸泡中的一种或多种，优选为渗漉。