[发明专利]新的DHA衍生物及其作为药物的用途有效

专利信息
申请号: 201010539693.3 申请日: 2006-05-04
公开(公告)号: CN102050720A 公开(公告)日: 2011-05-11
发明(设计)人: 莫滕·布赖恩;安妮·K·霍尔梅德;简·科佩基 申请(专利权)人: 普罗诺瓦生物医药挪威公司
主分类号: C07C57/03 分类号: C07C57/03;C07C27/02;C11C3/00;C07C69/587;C07C69/734;C07C69/65;C07C323/54;C07C69/618;C07C317/44;C07C69/732;C07C233/09;C07C229/30;C07C235/
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 张平元
地址: 挪威*** 国省代码: 挪威;NO
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摘要:
搜索关键词: dha 衍生物 及其 作为 药物 用途
【权利要求书】:

1.式(I)化合物:

其中

R1和R2是相同的或不同的,且可选自下列的基团:氢原子、烷基、卤素原子、烷氧基、酰氧基、酰基、链烯基、炔基、芳基、烷硫基、烷氧基羰基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨基和烷基氨基;以及

X代表羧酸基或羧酸酯基,

或其任何可药用盐、溶剂合物、复合物或前药;

条件是:

式(I)化合物不是(全-Z)-4,7,10,13,16,19-二十二碳六烯酸(DHA)、α-甲基DHA、α-甲基DHA甲酯、α-甲基DHA乙酯或α-羟基DHA乙酯,且R1和R2不同时为氢原子。

2.根据权利要求1的化合物,其中所述烷基选自下列的基团:甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基和正己基。

3.根据权利要求1的化合物,其中所述链烯基选自下列的基团:烯丙基、2-丁烯基和3-己烯基。

4.根据权利要求1的化合物,其中所述炔基选自下列的基团:炔丙基、2-丁炔基和3-己炔基。

5.根据权利要求1的化合物,其中所述卤素原子选自氟、氯、溴和碘。

6.根据权利要求1的化合物,其中所述烷氧基选自下列的基团:甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、仲丁氧基、苯氧基、苄氧基、OCH2CF3和OCH2CH2OCH3

7.根据权利要求1的化合物,其中所述芳基是苯基。

8.根据权利要求1的化合物,其中所述烷氧基羰基选自下列的基团:甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基和丁氧基羰基。

9.根据权利要求1的化合物,其中所述烷基亚磺酰基选自下列的基团:甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基和异丙基亚磺酰基。

10.根据权利要求1的化合物,其中所述烷基磺酰基选自下列的基团:甲基磺酰基、乙基磺酰基和异丙基磺酰基。

11.根据权利要求1的化合物,其中所述烷基氨基选自下列的基团:甲基氨基、二甲基氨基、乙基氨基和二乙基氨基。

12.根据权利要求1的化合物,其中所述羧酸酯基选自下列的基团:羧酸乙酯基、羧酸甲酯基、羧酸正丙基酯基、羧酸异丙基酯基、羧酸正丁基酯基、羧酸仲丁基酯基和羧酸正己基酯基。

13.根据权利要求1的化合物,其中R1为氢原子,R2为烷基,且X为羧酸酯基。

14.根据权利要求13的化合物,其中R1为氢原子,R2为正丙基,且X为羧酸乙酯基。

15.根据权利要求1的化合物,其中当R1和R2不同时,化合物以S立体异构体形式存在。

16.根据权利要求1的化合物,其中当R1和R2不同时,化合物以R立体异构体形式存在。

17.根据权利要求1的化合物,其中当R1和R2不同时,化合物以外消旋体形式存在。

18.根据权利要求1的化合物,其中当R1和R2不同时,化合物以R和S立体异构体的混合物形式存在。

19.根据权利要求1的化合物,其为盐的形式,其中X为COO-Z+,其中Z+为Li+、Na+、K+、NH4+或取代的NH4+

20.根据权利要求1的化合物,其为下式的盐的形式

其中Z2+为Mg2+或Ca2+

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