[发明专利]一种卡泊芬净的制备方法

权利要求书

1.一种如式1所示化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括步骤：

(a)将如式2所示的化合物和强离去基团化合物5混合，得到如式3的化合物；

(b)将如式3所示的化合物和乙二胺混合，得到式4化合物；和

(c)将如式4所示的化合物和羟基保护剂混合，再与硼烷复合物混合，得到如式1所示的化合物；

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(a)中所述的强离去基团为巯基取代的芳环化合物5，其中R₁选自羟基、或苄氧基、或苯氧基、或取代苯氧基、或取代的苄氧基；R₂、R₃、R₄、R₅选自氢、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基、羟基、或苄氧苯基、取代的苄氧基苯基、硝基、氟、氯、溴、碘。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的巯基取代的芳环化合物5中R₁选自羟基、或苄氧基、或苯氧基、或取代苯氧基；R₂、R₃、R₄、R₅选自氢、C1-C4的烷基、C1-C4的烷氧基、羟基、溴、硝基。

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的巯基取代的芳环化合物5中R₁选自羟基；R₂、R₃、R₄、R₅选自氢、甲基、羟基。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述的化合物5选自4-羟基苯硫酚、3-羟基苯硫酚、或4-羟-3-甲基苯硫酚。

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的巯基取代的芳环化合物5选自4-羟基苯硫酚。

7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(a)中，将如式2所示的化合物和溶解于酸的强离去基团化合物混合；所述的酸选自三氟乙酸、三氟甲磺酸、樟脑磺酸、甲磺酸或对甲苯磺酸。

8.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(a)中，混合温度为-50℃到40℃；优选温度为-20到-15℃。

9.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(b)中，将如式3所示的化合物和溶解于选自下述溶剂的乙二胺混合：甲醇、乙醇、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、异丙醇、三氟乙醇、乙腈或二氯甲烷。

10.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(b)中，混合温度为0℃到40℃；优选25到35℃。

11.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(c)中所述的羟基保护剂选自硼酸类保护剂、或硅烷试剂。

12.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(c)中所述的硼烷复合物选自：甲硼烷和四氢呋喃、甲硼烷和二甲硫醚、甲硼烷和二苯硫醚、甲硼烷和二苄硫醚、甲硼烷和二氧六环、甲硼烷和1，4氧硫杂环己烷的复合物、或BH₂Cl与二甲硫醚的复合物；优选甲硼烷和四氢呋喃、或甲硼烷和二甲硫醚的复合物。

13.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(c)中，混合温度为-20℃到20℃；优选0℃到10℃。