[发明专利]一种制备非布索坦中间体的方法有效
| 申请号： | 201010534098.0 | 申请日： | 2010-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN102002017A | 公开（公告）日： | 2011-04-06 |
| 发明（设计）人： | 闫起强;祁伟;杨琰;王文峰 | 申请（专利权）人： | 北京赛科药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所 11130 | 代理人： | 王为 |
| 地址： | 100021 北京市朝阳区百*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 非布索坦 中间体 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种结构式II化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将结构I的化合物2-[4-羟基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯溶于混合酸反应溶剂中，加入乌洛托品，反应1-36小时，得到结构II的化合物。
2.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述混合酸反应溶剂选自：多聚磷酸与浓盐酸、多聚磷酸与浓硫酸、多聚磷酸与硝酸或多聚磷酸与三氟乙酸的混合溶剂。
3.根据权利要求1的方法，其特征在于，加入乌洛托品的量为底物2-[4-羟基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯摩尔量的0.5-10倍。
4.根据权利要求1的方法，其特征在于，反应温度40-120℃。
5.根据权利要求1的方法，其特征在于，混合酸的加入量为底物2-[4-羟基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸乙酯投料量的5-10倍。
6.根据权利要求2的方法，其特征在于，混合酸中多聚磷酸与其它酸的体积比例为4∶1-1∶1。
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