[发明专利]花青素提取物抑制PKC-α和NF-κB活化中应用

说明书

技术领域

本发明涉及花青素提取物的新应用，具体是指花青素提取物在以PKC-α和NF-κB为靶标的临床疾病治疗中的新应用，更具体是指花青素提取物在细胞中抑制PKC-α和NF-κB活化中的应用，以及在抑制肿瘤细胞的迁移中的应用，还涉及花青素提取物在研制治疗肿瘤侵润和转移，以及与PKC-α和/或NF-κB相关的新的适应症的原创性药物中的应用。

背景技术

花青素提取物的抗癌功效国内外有许多研究报道，花青素有非常强大的抗氧化和清除自由基的能力，据报道其在体内抗氧化能力是V_E的50倍，V_C的20倍(LV LS，Cao D.Study on the antioxidant activity of oligermeric proanthocyanidins.Food Sci Tech，2000，4：41-42)；具有多种药理作用，如抗炎、抗肿瘤、抗辐射、保护心血管系统、抗衰老等(DebasisBagchi，Manashi Bagchi，Sidney J Stohs，et al.Free radicals and grape seed proanthocyanidinextract：importance in human health and disease prevention.Toxicology，2000，148：187-197)。也有研究发现花青素能明显抑制NCI-H460细胞的增殖、诱导细胞凋亡和抑制裸鼠肿瘤的生长(高爱霞，罗巨东，吴庆婷，李厚达，薛智谋.花青素能明显抑制NCI-H460细胞.实验动物与比较医学，2008，2(1)85-89)。花青素专利申请多以提纯技术为主，有防治老年痴呆药物用途、防治糖尿病及血管并发症和治疗结肠炎等功能的专利申请(200510042958.8《原花青素在制备治疗结肠炎药物的新用途》；200710061216.9《原花青素B2在制备防治糖尿病及血管并发症药物的应用》；200710037280.3《原花青素类化合物用于制备防治幽门螺杆菌相关性胃炎的药物和保健食品》)。

蛋白激酶C-α(protein kinase C-α，PKC-α)是PKC家族成员之一，通常处于失活状态，在胞质中丰富表达，PKC-α的核转位可能是细胞凋亡调控机制中的一个重要事件，能够使众多蛋白质中的丝氨酸和苏氨酸发生磷酸化而发挥作用。因此，PKC-α的活化不仅与正常细胞和异常细胞的生长、分化、凋亡等多种生物学效应有关，更在肿瘤的发生、发展、转移和多药耐药等方面发挥重要作用。