[发明专利]一种抗菌药的合成方法

说明书

技术领域：

本发明属于药物加工领域，更具体的说，是涉及一种抗菌药的合成方法。

背景技术：

利奈唑酮为一种化学全合成抗菌药，于2000年4月被美国FDA正式批准上市，用于耐药万古霉素肠球菌引起的菌血症、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌引起的肺炎和综合性皮肤感染以及耐青霉素肺炎链球菌引起的菌血症的治疗。由于该类药作用机制独特，与其他抗菌药无交叉耐药性，而备受关注。

利奈唑同的合成已有报道，但在合成过程中，始终采用BuLi、-78℃、氮气保护等敏感试剂和苛刻的合成条件，不利于工业化生产。

发明内容：

本发明就是针对上述问题，提供了一种合成简单、安全的抗菌药的合成方法。

为了实现本发明的上述目的，本发明的合成步骤为：

1.3间氟苯基2氧代5唑烷基氯甲烷的合成

反应方程式为：

2.3间氟苯基2氧代5唑烷叠氮甲烷的合成

反应方程式为：

3.3间氟苯基2氧代5唑烷基甲基乙酰胺的合成

反应方程式为：

4.3(3’氟4’溴)苯基2氧代5唑烷基甲基乙酰胺的合成

反应方程式为：

5.利奈唑同的合成

反应方程式为：

本发明的有益效果：

1.本发明合成步骤简单，合成条件要求不高；

2.本发明的产率为75％。

具体实施方式：

本发明的合成步骤为：

1.3间氟苯基2氧代5唑烷基氯甲烷的合成

反应方程式为：

2.3间氟苯基2氧代5唑烷叠氮甲烷的合成

反应方程式为：

3.3间氟苯基2氧代5唑烷基甲基乙酰胺的合成

反应方程式为：

4.3(3’氟4’溴)苯基2氧代5唑烷基甲基乙酰胺的合成

反应方程式为：

5.利奈唑同的合成

反应方程式为：

本发明的药物中间体和最终产物得到了核磁谱图和质谱图的确认。