[发明专利]包含NFKB抑制剂和非类视色素胶原促进剂的组合物

说明书

技术领域

本发明提供了包含NF_KB抑制剂和非类视色素胶原促进剂的组合物。该组合物可用于(例如)局部施用至皮肤。

背景技术

皮肤的老化可理解为受到内在因素和外在因素的影响。内在因素包括皮肤的自然变化，这由基因构成(genetic makeup)调节。外在因素包括诸如紫外损害、环境因素等之类的外源性影响。

皮肤的老化会通过真皮胞外基质的两种主要组分即胶原和弹性蛋白这两种纤维状蛋白质的变化，对皮肤的弹性和强度造成不利影响。例如，弹性蛋白是由弹性蛋白的前体蛋白质分子(例如弹性蛋白原)交联成螺旋纤丝而形成的大的纤维状蛋白质。胶原比弹性蛋白更普遍存在，是另一种可形成皮肤结构网络的纤维蛋白。

某些物质因其抑制交联弹性蛋白的降解的有益作用而为人所知。例如，已知基质金属蛋白酶(MMP)(其为一组能够分解胞外基质中的大分子的酶类)在弹性蛋白降解中起到重要作用。有许多植物提取物已被描述为多种MMP的抑制剂。例如J.L.Lamaison描述了用选自蔷薇科的植物的提取物抑制弹性蛋白酶(猪胰弹性蛋白酶)，并将该抑制作用归因于这些提取物所含的单宁类物质。Ann.Pharmaceutiques Francaises 1990，48，335-340。M.Herrmann等人揭示，黑莓叶的水醇提取物SymMatrix显示具有MMP-1、MMP-2和MMP-9抑制活性。SOFW Journal(2006)，132(4)，42-46。

另外，某些天然化合物或合成化合物已知具有促进弹性蛋白前体产生和/或促进胶原蛋白形成的有益效果。例如，类视色素能上调成纤维细胞中的弹性蛋白产生。Liu等人，Am J Physiol.1993 Nov；265(5Pt 1)：L430-437。类视色素也已知可促进胶原形成。不幸的是，类视色素具有某些缺点，例如有刺激皮肤的倾向。

有鉴于此，本发明人已经认识到对可进一步积极影响胶原形成而无某些缺点(例如可由使用类视色素诱发的刺激性)的新型试剂以及这些试剂的组合的需要。

本发明人现已出乎意料地发现了特殊的一类抗炎化合物、试剂的有益效果，其可抑制细胞核转录因子k-B(NF_KB)。本发明人已经发现，当将NF_KB抑制剂与非类视色素胶原促进剂组合时，含有该组合的局部用组合物表现出胶原促进功效有不可思议的大的、出人意料的协同增强。

发明内容

在一个方面，本发明提供了包含NF_KB抑制剂和非类视色素胶原促进剂的组合物。

根据另一个方面，本发明提供了处理皮肤老化迹象的方法，该方法包括给需要这种处理的皮肤局部施用包含NF_KB抑制剂和非类视色素胶原促进剂的组合物。

通过本发明的具体实施方式和权利要求书，本发明的其他特征和优点将显而易见。

具体实施方式

据信根据本文的描述，本领域的技术人员可最大限度地利用本发明。下面的具体实施例应该理解为仅仅是示例性的，并且无论如何都不会以任何方式限制本公开的其余部分。

除非另有定义，否则本文使用的所有科技术语的含义与本发明所属领域的普通技术人员通常所理解的含义相同。另外，将本文提及的所有出版物、专利申请、专利及其他参考文献以引用方式并入本文中。除非另外指明，否则百分比或浓度指重量百分比或重量浓度(即％(W/W))。除非另有说明，否则所有范围包括端值，例如“4至9”包括端值4和9。

本文所描述的产物可任选为成品包装形式。在一个实施例中，所述包装为装有所述组合物的诸如塑料、金属或玻璃管或广口瓶之类的容器。该产品可另外具有用于储存该容器的诸如塑料或纸板盒之类的包装。在一个实施例中，该产品包含本发明的组合物并且具有引导使用者将该组合物施用至皮肤以治疗如下文论述的皮肤老化迹象的说明书。这种说明书可印刷在容器上、标签插页或任何其它包装上。

如本文所用，“局部施用”意指例如利用手或诸如擦拭物、辊或喷雾器之类的施用装置，直接涂抹或散布在外部皮肤、头皮或毛发上。

如本文所用，“美容上可接受的”意指该术语所描述的成分适用于与组织(例如皮肤或毛发)接触而无不当的毒性、不相容性、不稳定性、刺激性、变应性反应或类似症状。

本发明的组合物适用于处理皮肤老化迹象。本文所用，“皮肤老化迹象”包括存在细纹和皱纹、损失弹性、肤色不均、斑疤。在一个特别优选的实施例中，老化迹象是存在细纹和皱纹和/或损失弹性。

如本文所用，“处理皮肤老化迹象”指减轻、减少、预防、改善或消除上述皮肤老化的存在或迹象。